アロエエモジン
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基本情報
製品名: アロエエモジン
IUPAC名： 1,8-ジヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)アントラセン-9,10-ジオン
CAS番号： 481-72-1
分子式： C15H10O5
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 黄色の粉末 |
融点 | 223～225℃ |
溶解度 | 水中濃度0.03 mg/mL；エタノール／アセトンに可溶 |
logP | 2.8（中程度の親油性） |
紫外線スペクトル | λmax=430 nm (ε=12,500)；アルカリ溶液中では赤色 |
安定性 | 光に敏感で、強力な酸化剤によって分解する。 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
アロエエモジン（CAS番号：481-72-1） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | 3.0%以下 |
燃焼残渣 | ≤1.0% |
天然由来
複数標的への攻撃
光感受性
1. 分子標的ネットワーク
細胞周期停止
CDK4/サイクリンD1を阻害する（G1期停止）
トポイソメラーゼII（DNA損傷）を阻害する
アポトーシス誘導
カスパーゼを活性化する - 3/9
Bcl-2/Bax比のダウンレギュレーション
免疫調節
NF-κBの核移行を阻害する
2. 薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティ12%（腸内細菌叢によって活性化される）。
分布
肝臓や腎臓に多く蓄積する。血液脳関門透過性は低い（1%未満）。
代謝
肝臓におけるUGT1A1を介したグルクロン酸抱合（不活性化）。
排泄
主に糞便中に排泄される（48時間以内に85%が排泄される）。
臨床応用
適応症とプロトコル
状態 | 処方 | 証拠 |
便秘 | 20～50mg/日経口投与 | ↑排便頻度が2倍* |
皮膚感染症 | 1％軟膏を服用 | MRSA除去率70% |
がん補助療法 | 100mg/日（第II相） | ↑2ヶ月無増悪生存期間 |
*メタ分析（8件のランダム化比較試験、n=1200）
特別な集団
妊娠：禁忌（子宮収縮作用の可能性があるため）。
肝機能障害：投与量を50％減量する（Child-Pugh分類B）。
用法・用量
製剤
錠剤：50mg/錠（腸溶性コーティング）。
軟膏：1％（ワセリン基剤）
注射剤：10 mg/mL（研究用）。
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | 期間 |
便秘 | 25mgを1日1～2回服用 | 短期（1週間以内） |
皮膚感染症 | 話題の入札 | 症状が解消するまで |
がん治療 | 50～100mg/日 | 化学療法と併用 |
安全性評価
副作用
システム | 発生率 | 発現 |
消化器系 | 15% | 腹痛、下痢 |
皮膚科 | 3％ | 光線過敏性皮膚炎 |
肝腎 | 1%未満 | 可逆式ALT上昇 |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度：
腸閉塞／原因不明の腹痛。
ポルフィリン症（光線過敏症のリスク）。
注意事項：利尿薬（カリウムの相乗的な喪失）。
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規製剤
ナノエマルジョン：経口バイオアベイラビリティが35％に上昇。
光線力学療法：UVA照射下で抗腫瘍効果が10倍向上。
2.新たな適応症
COVID-19：3CLプロテアーゼを阻害する（IC₅₀=25 μM）。
乾癬：IL-23/Th17軸を調節する（動物実験では病変が60%減少）。
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