アルテミシニン
説明1
説明2
基本情報
製品名: アルテミシニン
IUPAC名： (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-オクタヒドロ-3,6,9-トリメチル-3,12-エポキシ-12H-ピラノ[4,3-j]-1,2-ベンゾジオキセピン-10(3H)-オン
CAS番号： 63968-64-9
分子式： C₁₅H₂₂O₅
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 無色の針状結晶 |
融点 | 156～158℃ |
溶解度 | 水への溶解度：0.05 mg/mL、クロロホルム/アセトンに可溶（50 mg/mL） |
logP | 2.8（中程度の親油性） |
旋光 | [α]²⁵D = +66° (c=1、クロロホルム) |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
アルテミシニン（CAS番号：63968-64-9） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤0.5% |
総不純物 | ≤1% |
天然由来
構造的独自性
臨床的影響
1.分子メカニズム
2.薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティ30%（脂肪分の多い食事と併用すると60%に上昇）。
分布
赤血球中における濃度は血漿中濃度の100倍。脳脊髄液への浸透率は5%。
代謝
肝臓のCYP3A4/2B6による水酸化（ジヒドロアルテミシニンを生成）。
排泄
主に胆汁性（t₁/₂=1～2時間）
臨床応用
適応症とプロトコル
状態 | レジメン | 有効性 |
熱帯熱マラリア | アルテスネート＋アモジアキン | 治癒率95％* |
がん補助療法 | アルテミシニン＋シスプラチン（第II相） | ↑HCCにおける3ヶ月無増悪生存期間 |
全身性エリテマトーデス | 低用量長期経口 | ↓40%の疾患活動性 |
*WHO多施設共同研究（被験者数10,000人）
特別な集団
妊娠：妊娠中期・後期は安全（妊娠初期のデータは限られている）。
小児：体重に基づいた投与量（5kg以上）。
用法・用量
製剤
経口：50mg錠（アルテメテル・ルメファントリン）。
注射剤：アルテスネート粉末60mg（溶解後）。
坐剤：40mg（小児救急用）。
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | 期間 |
マラリア治療 | 4 mg/kgを初回投与し、その後2 mg/kgを1日1回×3日間投与する。 | 7日間の複合療法 |
がん臨床試験 | 200mg/日 | 4週間 |
安全性評価
副作用
システム | 発生率 | 発現 |
血液学 | 0.1% | 網状赤血球減少症 |
神経学的 | 1% | 軽いめまい |
過敏症 | レア | 発疹 |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度：
アルテミシニンアレルギー。
重度の肝不全（チャイルド・ピュー分類C）。
注意：強力なCYP3A4誘導剤（例：リファンピシン）：AUCが80％低下します。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノリポソーム：腫瘍標的型送達（前臨床段階）。
徐放性マイクロカプセル：3ヶ月間のマラリア予防のための単回注射。
新たな適応症
COVID-19：ウイルス複製を阻害する（IC₅₀=2.5 μM）。
アルツハイマー病：タウタンパク質のリン酸化を減少させる（動物モデル）。
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