ケノデオキシコール酸
説明1
説明2
基本情報
製品名: ケノデオキシコール酸
CAS番号： 474-25-9
分子式： C₂₄H₄₀O₄
IUPAC名：(3α,5β,7α)-3,7-ジヒドロキシコラン-24-オイック酸
外観と溶解性：
不動産 | 仕様 |
外観 | 白色結晶性粉末 |
融点 | 165～167℃ |
水溶性 | 0.1 mg/mL（遊離酸） |
0.1M NaOHの溶解度 | 400 mg/mL |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
ケノデオキシコール酸（CAS番号：474-25-9） | 90%～98% |
構造的特徴
3α,7α-ジヒドロキシ-5β-コラン-24-オイック酸（12α-ヒドロキシル基を欠く）
機能特性
生理的濃度（1～10μM）：コレステロールの可溶化を促進する（胆汁コレステロール飽和度を40％低下させる）
高濃度（>50 μM）：細胞毒性（ミトコンドリア経路を介してアポトーシスを誘導）
薬局方規格
アプリケーション
治療用途
胆石治療：
コレステロール結石を溶解します（6ヶ月後の有効率は60～80%）。
結石の再発を予防します（5年再発率50％減）。
代謝性疾患：脳腱黄色腫症（CTX、希少疾病用医薬品指定）の治療
産業用途
分野 | 応用 | 代表的な製品 |
医薬品添加物 | 腸溶性製剤溶解剤 | シクロスポリン軟カプセル |
化粧品 | 皮膚バリア修復剤 | 医療用修復クリーム |
1. 分子経路制御
2. 分子標的
ターゲット | 効果 | EC50 |
FXR核内受容体 | BSEPトランスポーターの発現を上方制御する | 10 μM |
GPBAR1 | 胆汁分泌を促進する | 50 μM |
臨床応用
診断指標
テスト | 臨床的意義 | 基準範囲 |
総胆汁酸（TBA） | 肝胆道機能評価 | 0～10 μmol/L |
胆汁酸プロファイリング | 胆汁うっ滞の病因診断 | 異常な成分比率 |
治療プロトコル
胆汁酸合成の先天性異常：Cholbam®：1日10～15mg/kgを分割投与
胆道閉鎖症：胆汁の流れを改善するための補助療法
用法・用量
製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
錠剤 | 250mg/錠 | 腸溶コーティング |
カプセル | 1カプセルあたり150mg | MCTオイルキャリアオイル |
投与計画
適応症 | 投与量 | 期間 |
胆石 | 15mg/kg/日 | 6～24ヶ月 |
CTX | 750mg/日 | 生涯にわたる治療 |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響（発生率） | 経営 |
消化器 | 下痢（30％） | 投与量削減／分割投与 |
肝胆道系 | 肝酵素値の上昇（5％） | 中止（可逆的） |
薬物相互作用
効果増強：スタチンと併用する場合は、投与量を20％減らす必要がある。
併用禁忌：アルミニウム製剤（吸収率90%低下）
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノエマルジョン：
大豆リン脂質キャリア（生体利用率60%増）
徐放性ペレット：
エチルセルロースコーティング（12時間放出）
新たな適応症
非アルコール性脂肪肝：
FXR/SHP経路を活性化する（動物モデルでは脂肪肝を40%減少させる）
炎症性腸疾患：
Th17/Tregバランスを調節する（第II相臨床試験）
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