コール酸
説明1
説明2
基本情報
製品名: コール酸
CAS番号： 81-25-4
分子式： C₂₄H₄₀O₅
IUPAC名：(3α,5β,7α,12α)-3,7,12-トリヒドロキシコラン-24-オイック酸
物理的性質:
不動産 | 仕様 |
外観 | 白色結晶性粉末 |
融点 | 197～202℃（分解） |
水への溶解度 | 0.15 mg/mL (25℃) |
エタノールへの溶解度 | 35 mg/mL |
logP | 1.8 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
コール酸（CAS番号：81-25-4） | 99% |
生理機能
脂肪代謝
混合ミセル（直径3～10nm）を形成し、リパーゼ活性を300%向上させる。
脂溶性ビタミン（A/D/E/K）の吸収を促進する
コレステロール調節
コレステロール排泄を促進する（胆汁酸／コレステロール分泌比20：1）
シグナリング
治療用途
フィールド | アプリケーション | 製品例 |
医薬品 | 薬物溶解剤（BCSクラスII薬物用） | シクロスポリン軟カプセル |
化粧品 | 経皮吸収促進剤 | プレミアムセラム |
動物飼料 | 脂肪消化促進剤 | 子豚用ミルク代替品 |
1. 分子経路制御
2.濃度依存性効果
濃度（μmol/L） | 生物学的影響 |
脂肪の吸収を促進する | |
10-40 | FXR経路を活性化する（胆汁酸合成を阻害する） |
40歳以上 | 肝細胞のアポトーシスを誘導する（カスパーゼ-3活性を3倍以上増加させる） |
臨床応用
診断指標
テスト | 臨床的意義 | 基準範囲 |
総胆汁酸（TBA） | 肝胆道機能評価 | 0～10 μmol/L |
胆汁酸プロファイリング | 胆汁うっ滞の病因診断 | 異常な成分比率 |
治療プロトコル
胆汁酸合成の先天性異常：Cholbam®：1日10～15mg/kgを分割投与
胆道閉鎖症：胆汁の流れを改善するための補助療法
用法・用量
医薬品製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
カプセル | 250mg/カプセル（UDCA） | 腸溶性コーティング（耐酸性） |
錠剤 | 5mg/錠（OCA） | 空腹時に服用する |
注射 | 100mg/10mL（コール酸ナトリウム） | 胆汁排出置換 |
投与計画
適応症 | 薬物 | 服用量 |
原発性胆汁性胆管炎 | UDCA | 1日13～15mg/kgを2回に分けて投与する。 |
非アルコール性脂肪肝 | 父親 | 1日1回5mg（徐々に増量） |
胆汁酸性下痢 | コールズウェル | 1日2回、食前に3.75gを服用してください。 |
安全と注意事項
副作用
薬物 | 一般的な副作用（発生率） | 経営 |
UDCA | 下痢（10％）、掻痒感（5％） | 投与量削減／分割投与 |
父親 | かゆみ（30％）、LDLコレステロール値の上昇（15％） | スタチンと併用 |
胆汁酸吸着剤 | 便秘（25％）、腹部膨満感（10％） | 食物繊維を増やす |
禁忌事項
絶対：
完全胆道閉塞（UDCA/OCA）
胆汁酸誘導体に対する過敏症
相対的： 進行した肝硬変（OCAは掻痒感を悪化させる可能性がある）
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規治療法
● FXR標的薬：
非ステロイド性FXRアゴニスト（TERN-101、第III相臨床試験）
腸管選択性FXR調節薬（全身性副作用を軽減）
● マイクロバイオーム介入：
糞便微生物叢移植（二次胆汁酸産生の調節）
2. 検出技術
● 質量分析イメージング：
MALDI-TOFによる肝臓胆汁酸分布の可視化
● マイクロ流体チップ：
指先穿刺による血液検査（サンプル量5μL、変動係数
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