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シチシン
天然API

シチシン

シチシン(CAS番号:485-35-8)は、マメ科植物であるキバナフジ(Cytisus laburnum)の種子から抽出される四環式キノリジジンアルカロイドです。植物由来のニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)の部分作動薬として、その構造はニコチンに似ていますが、毒性は低くなっています。EUでは禁煙補助薬(商品名:Tabex®)として承認されており、最近ではWHO(2023年)によって第一選択の禁煙補助薬としてリストアップされました。

製品名:シチシン

IUPAC名: (1R,5S)-3,4,5-トリヒドロキシ-1,5-メタノ-1H-ピリド[1,2-a][1,5]ジアゾシン-8-オン

CAS番号: 485-35-8

分子式: C₁₅H₁₉NO₃

    説明1

    説明2

    シチシン

    基本情報

    製品名: シチシン

    IUPAC名: (1R,5S)-3,4,5-トリヒドロキシ-1,5-メタノ-1H-ピリド[1,2-a][1,5]ジアゾシン-8-オン

    CAS番号: 485-35-8

    分子式: C₁₅H₁₉NO₃

    物理化学的性質:

    パラメータ

    価値/説明

    外見

    白い粉末

    融点

    198~201℃(分解)

    溶解度

    水中濃度85mg/mL(5倍の改善)

    logP

    -0.3(高い親水性)

    pKa

    9.2(第三級アミン)

    品質基準: CP2020、JP、カスタムメイド

    仕様

    テスト項目

    標準

    シチシン(CAS番号:485-35-8)

    HPLCによる純度98%

    乾燥減量

    ≤1.0%

    その他の不純物の合計

    ≤1.5%

    主な機能

    インデックス_10-7

    天然由来

    Cytisus laburnum 種子中に 1.5 ~ 3%。
    インデックス_10-7

    機構

    α4β2 nAChRに対する高い選択性(Ki=0.5 nM)、ニコチンの1/5の効力。
    インデックス_10-7

    費用対効果

    バレニクリンの10分の1の価格、全コース50ドル未満。

    薬理学的メカニズム

    1. 分子標的ネットワーク

    薬理学的メカニズム2

    2. 薬力学的プロファイル

    吸収

    経口バイオアベイラビリティ75%(従来品比+15%)。

    分布

    脳/血漿比 1.2:1。

    代謝

    肝臓におけるCYP2D6による水酸化。

    排泄

    腎臓(12時間で90%クリアランス)。

    臨床応用

    適応症とプロトコル

    状態

    投与量

    有効性

    ニコチン依存症

    2.5mgを4週間服用

    禁欲率45%

    パーキンソン病

    5mgを1日2回

    UPDRS↓30%

    特別な集団

    腎機能障害:GFRが30未満の場合は、投与量を50%減量してください。

    小児科:12歳~18歳(監督が必要)。

    用法・用量

    製剤

    錠剤:2.5mg(経口)

    経口溶液:5mg/mL

    投与ガイドライン

    使用する

    投与量

    期間​

    禁煙

    2.5 mg 時間

    4~12週間

    神経保護

    5mgを1日1回

    長期

    安全性評価

    副作用

    システム

    発生率

    経営​

    消化器

    10%

    食事と一緒にお召し上がりください

    神経学的

    5%

    線量低減

    禁忌事項および相互作用

    重度の肝機能障害。

    妊娠(カテゴリーC)

    研究の進捗状況 グリーンマックス

    新規製剤

    経皮パッチ:24時間持続放出型。

    口腔内崩壊錠:速効性。

    新たな適応症

    アルコール依存症:第II相臨床試験。

    うつ病:前臨床的証拠。

    テルモプシス

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