デヒドロコール酸
説明1
説明2
基本情報
製品名: デヒドロコール酸
CAS番号： 81-23-2
分子式： C₂₄H₃₄O₅
IUPAC名：3α-ヒドロキシ-7,12-ジオキソ-5β-コラン-24-オイック酸
外観と溶解性：
不動産 | 仕様 |
外観 | 白色結晶性粉末 |
水溶性 | 0.5 mg/mL（遊離酸） |
0.1M NaOHの溶解度 | 300 mg/mL |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
デヒドロコール酸（CAS番号：81-23-2） | 滴定による純度98.5% |
乾燥減量 | ≤1.0% |
燃焼残渣 | ≤0.3% |
構造変更
C7/C12ケト基（水溶性向上、logP=1.2）
機能的な利点
胆汁分泌を促進する（胆汁流量が50～70％増加する）
腸肝循環なし（肝毒性リスク低減）
薬局方規格
USP-NF、EP 11.0、およびChP 2020では、98.5%以上の純度が要求される。
アプリケーション
治療用途
胆汁分泌作用：
肝細胞による低粘度胆汁（粘度30%低下）の分泌を促進する
術後の胆道閉塞の治療に使用されます。
診断補助：
胆嚢収縮評価（超音波造影剤使用）
産業用途
フィールド | アプリケーション | 製品例 |
医薬品添加物 | 難溶性薬物の可溶化剤 | アルベンダゾールナノサスペンション |
化粧品 | 経皮浸透促進剤 | アンチエイジング美容液 |
1. 胆汁分泌促進機構
2. 分子標的
ターゲット | 効果 | EC50 |
AE2トランスポート | HCO₃⁻の分泌を促進する | 50 μM |
CFTR塩化物チャネル | Cl⁻の流出を促進する | 100 μM |
製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
錠剤 | 250mg/錠 | 腸溶性コーティング（耐酸性） |
注射 | 50mg/5mL | グルコース希釈が必要 |
投与計画
適応症 | 投与量 | 期間 |
術後胆汁うっ滞 | 250mgを1回 | 7～10日 |
慢性胆嚢炎 | 250mgを1日2回 | 4～8週間 |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響（発生率） | 経営 |
消化器 | 下痢（15％） | 投与量削減／分割投与 |
肝胆道系 | 一過性のALT上昇（5％） | 中止（可逆的） |
薬物相互作用
効果を高めるには：胆汁分泌促進作用のあるハーブ（例：ヨモギ）と併用する場合は、投与量を30％減らしてください。
併用禁忌：コレスチラミン（90%以上の吸収率）
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
徐放性ペレット：エチルセルロースコーティング（12時間放出）
ナノエマルジョン：大豆リン脂質キャリア（生体利用率80%以上）
新たな適応症
非アルコール性脂肪肝：FXR受容体を活性化する（動物モデルでは脂肪肝を40％減少させる）
腸管バリア保護：LPS誘発性腸管損傷を軽減（ZO-1発現量2倍増加）
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