ジヒドロケルセチン
説明1
説明2
基本情報
製品名: ジヒドロケルセチン
IUPAC名： (2R,3R)-2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3,5,7-トリヒドロキシ-2,3-ジヒドロクロメン-4-オン
CAS番号： 480-18-2
分子式： C₁₅H₁₂O₇
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 白色またはオフホワイトの粉末 |
融点 | 240～242℃（分解） |
溶解度 | 水中濃度0.5 mg/mL；エタノール／アセトンに可溶 |
logP | 1.8（両親媒性） |
pKa | 7.2 (7-OH)、9.5 (4'-OH) |
安定性 | 光に敏感。pH 5～7で安定。 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
ジヒドロケルセチン（CAS番号：480-18-2） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤5.0% |
総灰分 | ≤5.0% |
構造安定性
複数標的への攻撃
高い安全性
1. 分子標的ネットワーク
2. 薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティ15%（腸内細菌叢の代謝により向上）。
分布
肝臓・腎臓に多く存在し、血液脳関門透過性は低い（1%未満）。
代謝
肝臓におけるUGT1A1を介したグルクロン酸抱合。
排泄
主に胆汁性（48時間以内に75%が排泄される）。
臨床応用
適応症とプロトコル
状態 | レジメン | 証拠 |
非アルコール性脂肪肝 | 100mgを12週間服用 | ↓肝臓脂肪25％* |
動脈硬化 | 50mgを1日2回、6ヶ月間服用 | ↓0.1 mm頸動脈IMT |
糖尿病の合併症 | 150mg/日（第II相） | ↓微量アルブミン尿が30%減少 |
*無作為化比較試験（n=200）
特別な集団
肝機能障害：投与量を30％減量する（Child-Pugh分類B）。
妊娠：動物実験では催奇形性は認められなかった（ヒトに関するデータは限られている）。
用法・用量
製剤
錠剤：50mg/錠（β-シクロデキストリン包接錯体）。
注射剤：10 mg/mL（ブドウ糖で希釈）。
栄養補助食品：純度95％のカプセル。
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | 期間 |
抗酸化物質 | 50～100mg/日 | 長期 |
メタボリックシンドローム | 100～300mg/日 | 3～6ヶ月 |
急性肝障害 | 200mgを1日1回静脈内投与 | 7～14日 |
安全性評価
副作用
システム | 発生率 | 発現 |
消化器系 | 5% | 軽度の下痢 |
過敏症 | 0.3% | 発疹 |
肝臓 | 1%未満 | 可逆ALT↑ |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度：
フラボノイドアレルギー。
重度の低血圧（収縮期血圧90mmHg未満）。
注意事項：CYP3A4基質（例：スタチン）：代謝阻害のリスクがあります。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノ構造脂質キャリア：経口バイオアベイラビリティが35%に向上。
経皮マイクロエマルジョン：皮膚透過性が8倍向上。
新たな適応症
アルツハイマー病：Aβプラークを減少させる（動物モデルでは40％減少）。
COVID-19：3CLプロテアーゼを阻害する（IC₅₀=22 μM）。
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