グリチルリチン酸ジカリウム
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説明2
基本情報
製品名: グリチルリチン酸ジカリウム
IUPAC名： ジカリウム(3β,20β)-20-カルボキシ-11-オキソ-30-ノルオレアン-12-エン-3-イル 2-O-β-D-グルコピラノウロノシル-α-D-グルコピラノシドゥロン酸
CAS番号： 68797-35-3
分子式： C₄₂H₆₀K₂O₁₆
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 白色または黄色の粉末 |
融点 | 212～217℃（分解） |
溶解度 | 水中（25℃）で500 mg/mL以上、エタノールにはほとんど不溶 |
吸湿性 | 80%RHにおける吸水率15%以下 |
pHプロファイル | 1%水溶液、pH 7.5～9.0 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
グリチルリチン酸ジカリウム（CAS番号：68797-35-3） | 紫外線による98％ |
乾燥減量 | ≤8.0% |
燃焼残渣 | 18%～22% |
二面性
高い安全性
相乗効果
1. 分子標的ネットワーク
2. 薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティは約35%、経皮吸収率は0.2%（ナノキャリアでは8%に上昇）。
代謝
腸内細菌叢によってグリチルレチン酸（活性代謝物）に加水分解される。
人生の半分
IV投与時間t₁/₂=3.5時間、表皮内滞留時間>24時間。
臨床応用
適応症とプロトコル
フィールド | 処方 | 有効性の証拠 |
皮膚科 | 0.5%クリーム（アトピー性皮膚炎用） | スコア↓45% |
肝臓病学 | 80mgを1日1回静脈内投与（慢性肝炎） | 肝線維症の改善率↑30% |
化粧品 | 1％美容液（敏感肌修復用） | 紅斑指数↓62% |
特別な集団
小児：2歳以上の小児には安全（成人用量の半量）。
妊娠中：高用量の静脈内投与は避けてください（理論的には原発性アルドステロン症のリスクがあります）。
用法・用量
製剤
注射剤：40mg/バイアル（生理食塩水で希釈）
錠剤：1錠あたり25mg
化粧品成分：純度98％以上（INCI名：グリチルリチン酸ジカリウム）
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | 期間 |
慢性肝炎 | 80～160mgを1日1回静脈内投与 | 4～8週間 |
アレルギー性皮膚炎 | 0.1～0.5％の局所用入札 | 症状が緩和されるまで |
術後抗炎症剤 | 週50mg | 3～5日 |
安全性評価
副作用
システム | 発生率 | 経営 |
電解質バランス異常 | 0.1%未満 | 血清K⁺をモニタリングする |
接触性皮膚炎 | 0.3% | 使用中止＋冷湿布 |
偽性高アルドステロン症 | レア | 2週間休薬する |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度：
低カリウム血症（カリウム喪失を悪化させる）。
ジゴキシンとの併用（不整脈リスク増加）。
注意事項：利尿薬（カリウム枯渇作用が増強される）。
研究の進捗状況 グリーンマックス
技術革新
経皮投与：
エトソームカプセル化：皮膚浸透率が20倍。
マイクロニードルパッチ：肝斑に特化した治療。
構造変更：
C30アミノ酸エステル誘導体（経口バイオアベイラビリティが75%に上昇）。
新たな適応症
特発性肺線維症：TGF-β/Smadを阻害する（動物実験では肺コラーゲンが40%減少）。
乾癬：IL-23/Th17軸を調節する（第III相臨床試験）。
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