エルゴチオネイン
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基本情報
製品名: エルゴチオネイン
IUPAC名： (2S)-3-(2-チオキソイミダゾリジン-4-イル)-2-(トリメチルアンモニオ)プロパノエート
CAS番号： 497-30-3
分子式： C₉H₁₅N₃O₂S
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 白色結晶性粉末 |
融点 | 295℃（分解） |
溶解度 | 水中濃度：500 mg/mL以上（25℃） |
logP | -4.1（極めて親水性） |
酸化還元電位 | E°'=+0.06 V (vs. NHE) |
安定性 | pH2～9で安定；耐熱性（120℃で活性） |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
エルゴチオネイン（CAS番号：497-30-3） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤2.0% |
燃焼残渣 | ≤0.2% |
天然由来
複数標的への攻撃
光感受性
1. 分子標的ネットワーク
2. 薬物動態
吸収
OCTN1トランスポーターを介した作用（飽和用量約5mg/kg）。
分布
赤血球濃度が100μMに達する（t₁/₂>30日）。
代謝
代謝されない（親化合物として存在する）。
排泄
腎臓濾過（24時間尿中排泄率1%未満）。
臨床応用
適応症とプロトコル
状態 | 処方 | 証拠 |
光老化 | 0.5%血清 1日1回 | ↓しわの深さ35％* |
ドライアイ症候群 | 1％点眼薬を1日3回 | ↑涙液膜破壊時間2倍 |
神経変性 | 500mg/日（第II相） | 改良されたADAS-cog |
*無作為化二重盲検試験（被験者数120名、12週間）
特別な集団
OCTN1遺伝子の欠陥：サプリメントによる治療は効果がない（rs1050152 SNPの検査）。
妊娠：安全用量は3mg/kg/日以下（動物実験では催奇形性は認められていない）。
用法・用量
製剤
栄養補助食品：5～10mg/カプセル（キノコ抽出物）。
化粧品成分：1～5％水溶液（INCI：エルゴチオネイン）。
医薬品グレード：純度99％（注射用）。
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | 期間 |
抗酸化物質 | 5～30mg/日 | 長期 |
肌の修復 | 0.1～1％局所用 | 8週間以上 |
疾患補助因子 | 100～500mg/日 | 臨床試験 |
安全性評価
副作用
システム | 発生率 | 発現 |
消化器系 | 0.1%未満 | 一時的な吐き気 |
過敏症 | レア | 接触性皮膚炎 |
禁忌事項および相互作用
絶対的CI：OCTN1の完全欠損（まれ）。
注意事項：プラチナ製剤による化学療法（腎臓からの排泄を阻害する可能性があります）。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
リポソーム封入：皮膚浸透率が20倍以上向上。
徐放性マイクロカプセル：1回の注射で血漿中濃度を7日間維持します。
新たな適応症
ポストコロナ症候群：酸化ストレスマーカー（8-iso-PGF2α）が40%減少。
放射線障害：腸幹細胞を保護する（動物実験では生存率が60％以上向上）。
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