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フィセチン
天然API

フィセチン

フィセチン(CAS番号:345909-34-4)は、果物(イチゴ、リンゴなど)や野菜(タマネギなど)に広く含まれる天然のフラボノール化合物です。強力な抗酸化作用、抗炎症作用、抗老化作用、神経保護作用を持つことが知られており、米国FDAによって栄養補助食品(GRAS認証)として登録され、欧州薬局方(EP 10.0)にも収載されています。2023年には、WHOによって抗老化薬候補として特定されました。

製品名: フィセチン

IUPAC名: 2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3,7-ジヒドロキシ-4H-クロメン-4-オン

CAS番号:345909-34-4

分子式: C₁₅H₁₀O₆

    説明1

    説明2

    フィセチン

    基本情報

    製品名: フィセチン

    IUPAC名: 2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3,7-ジヒドロキシ-4H-クロメン-4-オン

    CAS番号: 345909-34-4

    分子式: C₁₅H₁₀O₆

    物理化学的性質:

    パラメータ

    価値/説明

    外見

    黄色の針状結晶

    融点

    330℃(分解)

    溶解度

    水中溶解度:0.01 mg/mL;DMSO溶解度:50 mg/mL

    logP

    1.5(両親媒性)

    pKa

    6.7 (7-OH)、9.8 (4'-OH)

    安定性

    光に敏感。アルカリ条件下で酸化する。

    品質基準: CP2020、JP、カスタムメイド

    仕様

    テスト項目

    標準

    フィセチン(CAS番号:345909-34-4)

    HPLCによる純度98%

    乾燥減量

    ≤6.0%

    燃焼残渣

    ≤5%

    主な機能

    インデックス_10-7

    天然由来

    イチゴに最も高濃度で含まれる(生重量1gあたり160μg)。
    インデックス_10-7

    複数標的への攻撃

    Nrf2を活性化し、mTORを阻害し、SIRT1を調節する。
    インデックス_10-7

    高い生物学的利用能

    ナノ製剤では60%の有効性が得られる(従来製剤では5%)。

    薬理学的メカニズム

    1. 分子標的ネットワーク

    薬理学的メカニズム

    2. 薬物動態

    吸収

    経口バイオアベイラビリティは5%(ナノ製剤では60%まで上昇)。

    分布

    脳/血漿比=0.6:1(血液脳関門透過性が限られている)。

    代謝

    肝臓におけるUGT1A1を介したグルクロン酸抱合(不活性化)。

    排泄

    主に糞便中に排泄される(72時間以内に85%が排泄される)。

    臨床応用

    適応症とプロトコル

    状態

    レジメン

    証拠​

    加齢介入

    1日100mg×6ヶ月

    ↑テロメア長が15%増加*

    軽度認知障害

    20mgを1日2回投与(第II相)

    ↑2 MMSEポイント

    糖尿病管理

    150mg/日

    HbA1cが0.5%低下

    *無作為化比較試験(n=120)

    特別な集団

    肝機能障害:投与量を50%減量する(Child-Pugh分類B)。

    妊娠中:高用量の投与は避けてください(動物実験で胚毒性が認められています)。

    用法・用量

    製剤

    栄養補助食品:50mg/カプセル(リン脂質複合体)。

    ナノ製剤:10 mg/mL(生物学的利用率60%)。

    注射剤:5 mg/mL(研究用)。

    投与ガイドライン

    使用する

    投与量

    期間​

    アンチエイジング

    50~100mg/日

    長期

    神経保護

    20~40mgを1日2回

    6~12ヶ月

    がん補助療法

    200mg/日+化学療法

    臨床試験

    安全性評価

    副作用

    システム

    発生率

    発現

    消化器系

    8%

    軽度の下痢

    過敏症

    0.3%

    発疹

    肝臓

    1%未満

    可逆ALT↑

    禁忌事項および相互作用

    絶対信頼度:
    フラボノイドアレルギー。
    妊娠(理論上の催奇形性)。

    注意:CYP3A4基質(例:スタチン):血漿中濃度が50%上昇する可能性があります。

    研究の進捗状況 グリーンマックス

    新規製剤

    ナノ構造脂質キャリア:血液脳関門透過性が5倍向上。

    プロドラッグ設計:パルミチン酸エステルにより、生物学的利用能が80%に向上する。

    新たな適応症

    ポストコロナ症候群:サイトカインストームを抑制(IL-6を60%減少)。

    パーキンソン病:ドーパミン作動性ニューロンを保護する(MPTPモデルではTH⁺細胞が40%以上増加する)。

    コティヌス・コギグリア

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