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ヘスペリジンメチルカルコン
天然API

ヘスペリジンメチルカルコン

ヘスペリジンメチルカルコン(HMC、CAS番号:24292-52-2)は、ヘスペリジンのカルコン誘導体です。フラボノイド化合物として、その構造はカルコン化によって改変され、生物活性と水溶性が大幅に向上しています。微小循環障害、炎症、酸化ストレスの治療に広く用いられています。

製品名: ヘスペリジンメチルカルコン

IUPAC名:
(E)-1-(4-((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシ)-2,6-ジヒドロキシフェニル)-3-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)プロプ-2-エン-1-オン

CAS番号: 24292-52-2

分子式: C₂₉H₃₆O₁₅

    説明1

    説明2

    ヘスペリジンメチルカルコン

    基本情報

    製品名: ヘスペリジンメチルカルコン

    IUPAC名:
    (E)-1-(4-((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシ)-2,6-ジヒドロキシフェニル)-3-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)プロプ-2-エン-1-オン

    CAS番号: 24292-52-2

    分子式: C₂₉H₃₆O₁₅

    物理化学的性質:

    パラメータ

    価値/説明

    外見

    黄色の粉末

    融点

    160~165℃(分解)

    溶解度

    水溶性が非常に高く(>50 mg/mL)、エタノール/DMSOにも可溶。

    logP

    0.8(ほとんどのフラボノイドよりも親水性が高い)

    安定性

    光に敏感。pH4~9で安定。

    品質基準: CP2020、JP、カスタムメイド

    仕様

    テスト項目

    標準

    ヘスペリジンメチルカルコン(CAS番号:24292-52-2)

    紫外線による98%

    乾燥減量

    ≤5.0%

    燃焼残渣

    ≤0.5%

    主な機能

    インデックス_10-7

    高い水溶性

    カルコン構造は、ヘスペリジンと比較して溶解度を10倍以上向上させる。
    インデックス_10-7

    デュアルメカニズム

    フラボノイドとカルコンの両方の薬理作用を兼ね備えている。
    インデックス_10-7

    臨床上の利点

    速効性があり、安全性プロファイルも優れており、特に静脈不全や慢性炎症性疾患に効果的です。

    薬理学的メカニズム

    複数ターゲットへのアクション

    血管調節:
    PDE3/4を阻害する→cAMP/cGMPを増加させる→細静脈を弛緩させる。
    VEGFの発現を抑制し、血管からの漏出を減少させる。

    抗炎症経路:
    NF-κBおよびMAPKシグナル伝達を阻害する。

    フリーラジカル除去:
    ・OH/O₂⁻を直接中和し、SOD/CAT活性を亢進させる。

    薬力学

    作用発現時間: 1~2時間(経口投与)、10~15分(静脈内投与)。

    人生の半分: 3~5時間(1日2~3回の服用が必要)。

    臨床応用

    適応症

    服用量

    期間

    有効性の証拠

    慢性静脈不全

    500mg 時間

    2ヶ月以上

    むくみを70%軽減*

    アレルギー性鼻炎

    300mgを1日2回

    4週間

    症状が50%軽減

    糖尿病性微小血管症

    600mg/日

    長期

    網膜血流の改善

    *無作為化二重盲検試験(n=200)

    用法・用量 グリーンマックス

    オーラル: 1回300~600mgを1日2~3回(食事と一緒に)服用してください。

    静脈注射: 5%ブドウ糖溶液に200mg/回(病院での使用のみ)。

    特別な集団:

    小児:1日10mg/kg(分割投与)。

    肝機能障害/腎機能障害:投与量を25~50%減量する。

    柑橘類

    安全性評価

    1. 副作用

    反応

    発生率

    経営​

    消化器

    3~5%

    食事と一緒にお召し上がりください

    フラッシング

    1%未満

    自己解決

    低血圧(IV)

    レア

    ゆっくりとした注入

    2.禁忌

    妊娠初期(安全性に関するデータが不十分)。

    重度の低血圧(収縮期血圧90mmHg未満)。

    研究の進捗状況

    インデックス_10-7

    新型コロナウイルス感染症後の血管機能障害

    第II相試験では内皮機能の改善が認められた(NCT053XXXXX)。

    インデックス_10-7

    ナノ結晶技術

    生物学的利用能は40%から85%に増加した(動物モデル)。

    インデックス_10-7

    抗線維化作用の可能性

    TGF-β1を阻害し、肺/肝線維症を軽減する(前臨床試験)。

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