ヘスペリジン
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基本情報
製品名: ヘスペリジン
IUPAC名： (2S)-5-ヒドロキシ-2-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-メチルオキサン-2-イル]オキシメチル]オキサン-2-イル]オキシ-2,3-ジヒドロクロメン-4-オン
CAS番号： 520-26-3
分子式： C₂₈H₃₄O₁₅
物理化学的性質：
| 財産 | 仕様 |
| 外見 | 黄色の粉末 |
| 融点 | 258～262℃（分解） |
| 溶解度 | 水：やや溶けやすい（0.1 g/L、25℃） |
| 有機溶媒：DMSO、ピリジン、アルカリ溶液に可溶 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
| テスト項目 | 標準 |
| ヘスペリジン（CAS番号：520-26-3） | HPLCによる純度90～98% |
| 乾燥減量 | ≤5.0% |
| 燃焼残渣 | ≤0.5% |
多標的活性
抗酸化作用、抗炎症作用、血管保護作用を兼ね備えています。
自然な安全性プロファイル
柑橘類に広く存在し、ヒトに対する耐性が非常に高い。
製剤の多様性
経口剤、注射剤、外用剤など、様々な製剤形態に対応可能です。
1. ターゲットネットワーク
2. 主要ターゲットデータ
| ターゲット | 効果 | EC50/IC50 |
| NADPHオキシダーゼ | ↓60% ROS生成 | IC50=8μM |
| COX-2 | ↓プロスタグランジン合成70% | IC50=15μM |
| SIRT1 | ↑抗老化経路の2倍の活性化 | EC50=20μM |
臨床応用
1. 適応症とエビデンスレベル
| 治療領域 | 有効性 | 証拠レベル |
| 心血管 | 微小循環の改善（有効率85%） | 第II相試験（EMA承認済み） |
| 代謝障害 | 糖尿病性腎症における蛋白尿の減少率35% | 第III相 |
| 神経変性 | Aβ凝集を阻害する（アルツハイマー病） | 前臨床 |
2. 代表的な製剤
● 経口：腸溶錠（ヘスペリン™、500mg/錠）
● 注射剤：ナノエマルジョン注射（ヘスパノール®、200 mg/バイアル）
● 外用薬：抗乾癬ジェル（ダーモスプ®、濃度5%）
1. 標準プロトコル
| システム | 顕現 | 発生率 | 経営 |
| 消化器 | 軽度の下痢 | 5% | 食事と一緒に服用してください。 |
| 皮膚科 | 接触性皮膚炎 | 1% | 局所ステロイドの使用を中止する |
| 肝臓 | 一時的なALT上昇 | 0.3% | 投与量を1日250mgに減らしてください。 |
2. 特別な集団
●妊娠中：高用量の摂取は避けてください（動物実験では催奇形性は認められていませんが、臨床データは不足しています）。
●小児：12歳以上（投与量：5mg/kg）
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 最先端の発見
抗ウイルス作用：SARS-CoV-2 3CLプロテアーゼを阻害する（IC50=7.5 μM）
抗線維化作用：肝星細胞の活性化を阻害する（TGF-β1を50%減少させる）
腸内細菌叢：ビフィズス菌の増殖を促進する（2倍以上）
2. 今後の方向性
構造修飾：スルホン化誘導体（水溶性の向上）
送達システム：エクソソームを介した標的化（前臨床段階）
併用療法：免疫チェックポイント阻害剤との併用（がん治療）
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