ハイドロスミン
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基本情報
製品名: ハイドロスミン
IUPAC推薦：5-ヒドロキシ-2-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-(ヒドロキシメチル)オキサン-2-イル]オキシ-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-メチルオキサン-2-イル]オキシ-4H-クロメン-4-オン
CAS番号： 115960-14-0
分子式： C₃₀H₃₆O₁₆
財産 | パラメータ |
外観 | 淡黄色の結晶性粉末 |
融点 | 215～220℃（分解） |
溶解度 | 水中濃度0.8 mg/mL（25℃）、DMSOに可溶 |
安定性 | pH5～7で最も安定。光に敏感。 |
pKa | 9.2（フェノール性ヒドロキシル基） |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
ハイドロスミン（115960-14-0） | HPLCによる純度85.0% |
乾燥減量 | ≤5.0% |
硫酸灰分（2.4.14） | ≤0.6% |
急速な発症
持続的な行動
優れた安全性
1. 複数ターゲットへのアクション
静脈緊張調節
α1アドレナリン受容体を活性化する（EC50=3.2μM）
PDE4を阻害し、cAMPレベルを2.8倍に増加させる。
微小循環保護
毛細血管透過性を62%低下させる（レーザードップラー測定）。
ICAM-1の発現を78%抑制する
抗酸化ネットワーク
ヒドロキシルラジカルを捕捉する（k=4.8×10⁹ M⁻¹s⁻¹）
Nrf2/ARE経路を活性化する
2.薬力学的特性
発症時間
投与後2～3時間
作用持続時間
10～12時間
用量反応関係
500～1000mgの用量で線形反応速度を示す
臨床応用
適応症と有効性
状態 | 推奨される治療法 | 臨床エンドポイント | 有効性データ |
CVI | 1日1000mg × 3ヶ月 | 脚囲の変化 | -3.2cm vs プラセボ -1.1cm** |
急性痔 | 1日1500mg×7日間 | 疼痛VASスコア | ジオスミンと比較して58％の減少* |
糖尿病性微小血管症 | 500mg/日 × 6ヶ月 | 網膜漏出 | 改善率67% |
多施設共同無作為化比較試験（n=432）
メタ分析（12件の研究）
特別人口の利用
高齢者：用量調整は不要です。
腎機能障害：GFRが30未満の場合は投与量を30％減らす
肝機能障害：Child-Pugh分類Bの患者には禁忌
薬物相互作用
併用薬 | 影響レベル | 管理 |
ワルファリン | INR↑30% | 厳重な監視 |
シクロスポリン | 濃度↑25% | 組み合わせを避ける |
オメプラゾール | AUC↓15% | 調整は不要です |
安全性評価
副作用プロファイル
システム | 入射 | 典型的な症状 |
消化器 | 6.8% | 吐き気、腹部膨満感 |
神経系 | 2.1% | 頭痛、めまい |
皮膚科 | 0.7% | 発疹、かゆみ |
特別な警告
妊娠カテゴリー：C（動物実験で催奇形性あり）
授乳：母乳中に排泄される
研究の進捗状況 グリーンマックス
新たな兆候の探査
コロナ後症候群
第II相試験では、微小循環が41%改善したことが示された。
第III相臨床試験実施中（NCT05218863）
虚血性脳卒中
動物モデルでは梗塞体積が39%減少することが示されている
新規製剤開発
ナノエマルジョン（生体利用率89%）
経皮パッチ（72時間持続放出型）
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