ヒューペルジンA
説明1
説明2
基本情報
製品名: ヒューペルジンA
IUPAC名： (5R,9R,11E)-5-アミノ-11-エチリデン-5,6,9,10-テトラヒドロ-7-メチル-5,9-メタノシクロオクタ[b]ピリジン-2(1H)-オン
CAS番号： 102518-79-6
分子式： C₁₅H₁₈N₂O
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 白色～オフホワイトの結晶性粉末 |
融点 | 230～232℃（分解） |
溶解度 | 水にわずかに溶ける（0.1 mg/mL）、DMSOに溶ける（>50 mg/mL） |
logP | 2.5（中程度の親油性） |
安定性 | 光に敏感。pH4未満で安定。 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
ヒューペルジンA（CAS番号：102518-79-6） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤4.0% |
燃焼残渣 | ≤1.0% |
天然由来
高選択性
複数標的への攻撃
1.分子メカニズム
2.薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティは約60%（初回通過代謝の影響を受ける）。
分布
血液脳関門を容易に通過する（脳/血漿比＝2：1）。
代謝
主にCYP3A4によってノルペルジンAに代謝される。
排泄
60%が腎臓から排泄される。半減期は約10時間。
臨床応用
適応症とプロトコル
状態 | 服用量 | 臨床的証拠 |
アルツハイマー病 | 0.1～0.2mgを1日2回 | MMSEスコアが3～4ポイント上昇 |
血管性認知症 | 0.1 mg 時間 | ADAS-cogスコアを改善する |
軽度認知障害 | 0.05mg/日 | アルツハイマー病の進行を遅らせる |
特別な集団
肝機能障害：用量調整が必要（CYP3A4代謝が遅延）。
高齢者：半量（0.05mg/日）から開始してください。
用法・用量
製剤
錠剤：0.1mg/錠（中国薬局方規格）。
注射剤：0.2 mg/mL（研究用）。
投与ガイドライン
適応症 | 投与量 | 期間 |
AD治療 | 0.1～0.2mgを1日2回 | 長期 |
認知機能向上 | 0.05～0.1mg/日 | 3～6ヶ月 |
安全性評価
副作用
システム | 発生率 | 症状 |
消化器系 | 10% | 吐き気、下痢 |
神経学的 | 5% | めまい、不眠症 |
コリン作動性効果 | 3％ | 唾液分泌量の増加 |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度：
重症筋無力症（コリン作動性クリーゼのリスク）。
てんかん（NMDA受容体の調節により発作が誘発される可能性がある）。
薬物相互作用：
CYP3A4阻害剤（例：ケトコナゾール）：血漿中濃度上昇。
抗コリン薬（例：アトロピン）：拮抗作用。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
CYP3A4阻害剤（例：ケトコナゾール）：血漿中濃度上昇。
抗コリン薬（例：アトロピン）：拮抗作用。
新たな適応症
パーキンソン病：ドーパミン作動性ニューロンを調節する（動物モデルで有効）。
外傷性脳損傷（TBI）：神経炎症を軽減する（第II相臨床試験）。
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