ヒオデオキシコール酸
説明1
説明2
基本情報
製品名: ヒオデオキシコール酸
CAS番号： 83-49-8
分子式： C₂₄H₄₀O₄
IUPAC名：(3α,5β,6α)-3,6-ジヒドロキシコラン-24-オイック酸
外観と溶解性：
不動産 | 仕様 |
外観 | 白い針状の結晶 |
融点 | 185～188℃ |
水溶性 | 0.3 mg/mL（遊離酸） |
0.1M NaOHの溶解度 | 450 mg/mL |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
ヒオデオキシコール酸（CAS番号：83-49-8） | 99% |
構造的特徴
3α,6α-ジヒドロキシ-5β-コラン-24-オイック酸（ヒト胆汁酸の7α/12α水酸化とは異なる）
機能的な利点
胆汁分泌を促進する（胆汁流量が60％増加）
顕著なコレステロール低下効果（HMG-CoA還元酵素阻害率70%）
薬局方規格
SP-NFおよびEP 11.0では、純度97.5%以上、単一不純物0.5%以下が要求される。
アプリケーション
治療用途
肝胆道疾患：
コレステロール胆石（12ヶ月後の溶解率65%）
胆汁うっ滞性肝疾患（ALP値が40％低下）
代謝障害：高コレステロール血症（LDLコレステロール値25％低下）
産業用途
フィールド | アプリケーション | 代表的な製品 |
医薬品添加物 | 難溶性薬物の可溶化剤 | アトルバスタチンナノ製剤 |
食品添加物 | 脂質低下作用のある機能性成分 | コレステロールを下げる健康カプセル |
1.胆汁分泌メカニズム
2. 分子標的
ターゲット | 効果 | EC50 |
BSEPトランスポーター | ↑輸送活動が3倍に増加 | 30 μM |
HMG-CoA還元酵素 | 70%の活性阻害 | 50 μM |
製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
腸溶錠 | 250mg/錠 | 胃酸耐性 |
注射用凍結乾燥粉末 | 100mg/バイアル | 5％グルコースで再構成する |
投与計画
適応症 | 投与量 | 期間 |
胆石 | 10～12 mg/kg/日 | 6～18ヶ月 |
高コレステロール血症 | 500mgを1日2回 | 長期 |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響（発生率） | 経営 |
消化器 | 下痢（12％） | 投与量削減／食事との併用 |
筋骨格系 | 筋肉痛（3％） | CK値をモニタリングする |
薬物相互作用
l 効果の増強：エゼチミブとの併用（LDLコレステロール値をさらに15%低下）
禁忌となる併用薬：コレスチラミン（吸収率85%以上）
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規製剤
ナノエマルジョン：中鎖トリグリセリド担体（経口バイオアベイラビリティ80%以上）
経皮パッチ：家族性高コレステロール血症用（第III相臨床試験実施中）
2. 新たな兆候の探査
非アルコール性脂肪肝：FXR/SREBP-1c経路を活性化（動物モデルでは脂肪肝を45%減少）
動脈硬化：プラーク面積を減少させる（ApoE-/-マウスでは30%減少）
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