Indirubin
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基本情報
製品名: Indirubin
IUPAC名： (2E)-2,2'-ビ(1H-インドール)-3,3'-ジオン
CAS番号： 479-41-4
分子式： C₁₆H₁₀N₂O₂
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 紫がかった赤色の粉末 |
融点 | 356～358℃（分解） |
溶解度 | 水に溶けにくい（0.01 mg/mL）、DMSOに溶けやすい（50 mg/mL） |
logP | 3.1（高い親油性） |
紫外線特性 | λmax=540 nm (ε=12,000)；メタノール中では紫赤色 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
インジルビン（CAS番号：479-41-4） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤0.5% |
燃焼残渣 | ≤0.5% |
天然由来
複数標的への攻撃
低毒性
1. 分子標的ネットワーク
2. 薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティは15%（リポソーム化により50%に上昇）。
分布
肝臓・脾臓で高濃度に分布するが、血液脳関門透過性は低い（1%未満）。
代謝
肝臓のCYP1A2による水酸化（5-ヒドロキシインジルビンを生成）。
排泄
主に胆汁排泄（72時間以内に80%が排泄される）。
臨床応用
適応症とプロトコル
状態 | レジメン | 証拠 |
慢性骨髄性白血病 | 50～100mgを6ヶ月間服用 | 血液学的反応率75%* |
乾癬 | 0.5%外用軟膏を1日2回 | ↓50%ダウンスコア |
アルツハイマー病 | 10 mg/kg（第II相） | MMSEの改善 |
*多施設共同第III相臨床試験（被験者数300名）
特別な集団
肝機能障害：投与量を30％減量する（Child-Pugh分類B）。
小児科：12歳以上（血球数算定をモニタリング）。
用法・用量
製剤
錠剤：25mg（フィルムコーティング錠）。
軟膏：0.5% w/w（ワセリン基剤）。
注射剤：10mg凍結乾燥粉末（研究用）。
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | 期間 |
白血病 | 75～150mg/日 | 6～12ヶ月 |
皮膚科 | 話題の入札 | 病変が消失するまで |
がん予防 | 25mgを1日1回 | 長期 |
安全性評価
副作用
システム | 発生率 | 発現 |
消化器 | 20% | 吐き気、下痢 |
血液学 | 5% | 軽度の血小板減少症 |
皮膚科 | 3％ | 色素沈着過剰 |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度：
妊娠（動物実験では催奇形性を示す）。
重度の骨髄抑制（ANC
注意：CYP1A2阻害剤（例：フルボキサミン）：AUCが2倍に上昇します。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノ結晶懸濁液：経口バイオアベイラビリティが40%に上昇。
経皮パッチ：乾癬用（特許番号CN1148765）。
新たな適応症
トリプルネガティブ乳がん：BRCA1欠損細胞を阻害する（前臨床段階）。
COVID-19：SARS-CoV-2 3CLプロテアーゼを阻害します（IC₅₀=8 μM）。
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