ナリンゲニン
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基本情報
製品名: ナリンゲニン
IUPAC名： (2S)-5,7-ジヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-4H-クロメン-4-オン
CAS番号： 67604-48-2
分子式： C₁₅H₁₂O₅
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 淡黄色の粉末 |
融点 | 251～253℃ |
溶解度 | 水に溶けにくい（0.01 mg/mL）、DMSO/エタノールに溶けやすい |
logP | 2.1（中程度の親油性） |
pKa | 7.1（フェノール性OH基）、9.5（エノール性OH基） |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
ナリンゲニン（CAS番号：67604-48-2） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤5.0% |
燃焼残渣 | ≤2.0% |
天然資源
多機能
高い生物活性
1. 分子標的ネットワーク
2.薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティは15～20％（リポソーム製剤では50％に上昇）。
分布
肝臓、腎臓、脳に広く分布している（血液脳関門透過率は約5%）。
代謝
肝臓におけるグルクロン酸抱合（UGT1A1/1A9）、水酸化（CYP2C9/2C19）。
排泄
主に胆汁排泄（70％）、尿排泄は10％未満。
臨床応用
適応症 | メカニズム | 臨床段階 |
2型糖尿病 | インスリン抵抗性を改善し、グルコース吸収を阻害する | 第II相臨床試験 |
NAFLD | 脂質代謝＋抗線維化作用 | 第I相臨床試験 |
更年期症候群 | 選択的ERβアゴニズム | 前臨床 |
代謝障害
抗酸化サプリメント
最大耐用量
安全性評価
1. 副作用
システム | 発生率 | 発現 |
消化器 | 10% | 軽度の下痢 |
内分泌 | 1%未満 | エストロゲン作用 |
過敏症 | レア | 発疹 |
2．薬物相互作用
CYP3A4基質（例：シンバスタチン）：AUCが2倍になる可能性がある。
抗凝固薬（ワルファリン）：PT/INRを延長させる（モニタリングが必要）。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノエマルジョン：80％の生物学的利用能（動物実験データ）。
経皮パッチ：局所的な抗炎症作用（例：関節炎）に使用します。
新たな適応症
COVID-19：3CLプロテアーゼを阻害する（IC₅₀=25 μM）。
パーキンソン病：Parkin/PINK1経路を活性化する（細胞モデル）。
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