ナリンギン
説明1
説明2
基本情報
製品名: ナリンギン
CAS番号： 10236-47-2
分子式： C₂₇H₃₂O₁₄
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外観 | 白色から淡黄色の結晶性粉末 |
融点 | 171～174℃ |
溶解度 | 水に溶けにくい（0.1 mg/mL）、DMSO/メタノールに溶けやすい |
[a]D²⁰ | -82° (c=1、エタノール) |
pKa | 7.2（フェノール性ヒドロキシル基） |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
ナリンギン（CAS番号：10236-47-2） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤5.0% |
灰 | ≤1.0% |
豊富な供給源
多面的効果
プロドラッグの特性
1. 分子標的ネットワーク
2.薬物動態
吸収
腸内でアグリコンに加水分解され、生物学的利用能は5～8％である。
分布
血漿タンパク質結合率92%、血液脳関門透過性が低い
代謝
腸肝循環が顕著であり、主にUGT1A1/1A9グルクロン酸抱合が関与している。
排泄
主に胆道系（60%超）、尿路系（10%未満）
臨床応用
表示 | 機構 | エビデンスレベル |
2型糖尿病 | グリコシダーゼ阻害＋インスリン感受性改善 | 第II相 |
非アルコール性脂肪性肝疾患 | 脂質代謝＋抗線維化 | 動物モデル |
化学補助療法 | シスプラチン腎毒性の軽減 | 第I相 |
糖尿病
抗酸化物質
MTD
安全性評価
1. 副作用
システム | 入射 | 発現 |
消化器 | 15% | 腹部膨満感、下痢 |
神経学的 | 3％ | 軽い頭痛 |
過敏症 | 1%未満 | 発疹 |
2. 薬物相互作用
CYP3A4基質（例：スタチン）：AUCが2～3倍に増加する可能性がある
P-gp阻害剤（例：シクロスポリン）：バイオアベイラビリティ↑40%
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
リン脂質複合体：生体利用率 →25%
ナノ結晶：血液脳関門透過性が8倍向上
徐放性マイクロカプセル：t₁/₂→12時間
新たな適応症
アルツハイマー病：Aβクリアランスが60％向上（動物実験）
COVID-19：3CLプロテアーゼ阻害（IC₅₀=32 μM）
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