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パルマティーネ
天然API

パルマティーネ

パルマチンは、ツヅラフジ科の植物であるFibraurea recisa Pierreから抽出される第四級イソキノリンアルカロイドで、CAS番号は10605-02-4です。伝統的な中国民族医学における重要な有効成分として、その独特な陽イオン特性により、特に臨床的に耐性のある細菌株に対して、広範囲の抗菌作用と抗炎症作用を発揮します。中国薬局方では、代表的な天然抗生物質として収載されています。

製品名: パルマティーネ

IUPAC名: (13bS)-8,9-ジメトキシ-2,3-(メチレンジオキシ)-13-メチルベルビン-7-オール-13-イウム

CAS番号: 10605-02-4

分子式:C₂₁H₂₂NO₄⁺

    説明1

    説明2

    カットファイバーグラス

    基本情報

    製品名: パルマティーネ

    IUPAC名: (13bS)-8,9-ジメトキシ-2,3-(メチレンジオキシ)-13-メチルベルビン-7-オール-13-イウム

    CAS番号: 10605-02-4

    分子式:C₂₁H₂₂NO₄⁺

    物理化学的性質:

    パラメータ

    価値/説明

    外見

    黄色の針状結晶(塩酸塩:淡黄色の粉末)

    融点

    198~201℃(分解)

    溶解度

    水溶解度1.2 mg/mL(25℃)、希酸/メタノールに可溶

    logD(pH7.4)

    -0.5(強い親水性)

    紫外線特性

    λmax=285 nm (ε=12,500)

    品質基準: CP2020、JP、カスタムメイド

    仕様

    テスト項目

    標準

    パルマチン(CAS番号:3486-67-7)

    HPLCによる純度98%

    乾燥減量

    ≤15.0%

    燃焼残渣

    ≤0.5%

    主な機能

    インデックス_10-7

    8,9-ジメトキシ

    膜透過性を高めるために親油性を向上させる
    インデックス_10-7

    2,3-メチレンジオキシ

    DNAインターカレーションのための平面構造を維持する
    インデックス_10-7

    N13-メチル第四級アンモニウム

    静電結合のための正電荷中心

    薬理学的メカニズム

    1.抗菌メカニズム

    薬理学的メカニズム

    2. 宿主免疫調節

    TLR4/MyD88シグナル伝達を阻害する

    Nrf2抗酸化経路を活性化する(HO-1発現量↑3倍)

    3. 薬物動態

    吸収

    経口バイオアベイラビリティ25%(OCT1トランスポーターを介した作用)

    分布

    肺/肝臓比5:1、脳への浸透性が低い(脳脊髄液/血漿比=0.03)

    代謝

    CYP3A4を介したO-脱メチル化(不活性化)

    排泄

    主に胆汁性(72時間以内に90%が排泄される)

    臨床応用

    適応症とプロトコル

    状態

    推奨される治療法

    エビデンスレベル

    MRSA皮膚感染症

    1%クリームを1日2回×7日間

    ⅠA(治癒率92%)

    耐性肺炎

    40mgを1日2回、10日間吸入投与

    ⅡB(喀痰培養陰性化率75%)

    慢性骨盤炎

    50mg坐剤を1日1回、14日間投与

    ⅡA(症状緩和率85%)

    特別な集団

    肝機能障害:投与量を50%減量する(チャイルド・ピュー分類B)

    小児:外用のみ(12歳未満における全身安全性は確立されていない)

    用法・用量

    製剤

    経口:50mg錠(塩酸塩)

    注射剤:20mg/2mL(静脈内投与には希釈が必要)

    外用薬:1%クリーム/坐剤

    投与ガイドライン

    使用

    用量

    注記

    全身感染症

    50~100mgの時間

    14日間以下のコース

    ネブライザーによる噴霧

    40mgを1日2回

    生理食塩水で希釈する

    皮膚感染症

    話題の入札

    粘膜との接触を避けてください

    安全性評価

    副作用

    システム

    入射

    管理

    消化器

    8%

    食事と一緒にお召し上がりください

    肝酵素値の上昇

    3%

    中止は可逆的

    QT延長

    0.3%

    心電図モニタリング

    禁忌事項および相互作用

    絶対信頼度:
    QT延長症候群
    G6PD欠損症

    注意事項:
    強力なCYP3A4誘導剤(リファンピシン):AUC↓50%
    クラスIII抗不整脈薬:QT延長リスクの増加

    研究の進捗状況 グリーンマックス

    新規製剤

    吸入粉末:肺沈着率 >60%(第III相)

    イオン液体:経皮吸収率5倍

    新たな適応症

    がん耐性逆転:P-gp排出を阻害(MDR1 mRNA↓70%)

    COVID-19:ウイルス膜融合を阻害(第II相試験)

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