パルマティーネ
説明1
説明2
仕様
テスト項目 | 標準 |
パルマチン(CAS番号:3486-67-7) | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤15.0% |
燃焼残渣 | ≤0.5% |

8,9-ジメトキシ

2,3-メチレンジオキシ

N13-メチル第四級アンモニウム
1.抗菌メカニズム

2. 宿主免疫調節
TLR4/MyD88シグナル伝達を阻害する
Nrf2抗酸化経路を活性化する(HO-1発現量↑3倍)
3. 薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティ25%(OCT1トランスポーターを介した作用)
分布
肺/肝臓比5:1、脳への浸透性が低い(脳脊髄液/血漿比=0.03)
代謝
CYP3A4を介したO-脱メチル化(不活性化)
排泄
主に胆汁性(72時間以内に90%が排泄される)
臨床応用
適応症とプロトコル
状態 | 推奨される治療法 | エビデンスレベル |
MRSA皮膚感染症 | 1%クリームを1日2回×7日間 | ⅠA(治癒率92%) |
耐性肺炎 | 40mgを1日2回、10日間吸入投与 | ⅡB(喀痰培養陰性化率75%) |
慢性骨盤炎 | 50mg坐剤を1日1回、14日間投与 | ⅡA(症状緩和率85%) |
特別な集団
肝機能障害:投与量を50%減量する(チャイルド・ピュー分類B)
小児:外用のみ(12歳未満における全身安全性は確立されていない)
用法・用量
製剤
経口:50mg錠(塩酸塩)
注射剤:20mg/2mL(静脈内投与には希釈が必要)
外用薬:1%クリーム/坐剤
投与ガイドライン
使用 | 用量 | 注記 |
全身感染症 | 50~100mgの時間 | 14日間以下のコース |
ネブライザーによる噴霧 | 40mgを1日2回 | 生理食塩水で希釈する |
皮膚感染症 | 話題の入札 | 粘膜との接触を避けてください |
安全性評価
副作用
システム | 入射 | 管理 |
消化器 | 8% | 食事と一緒にお召し上がりください |
肝酵素値の上昇 | 3% | 中止は可逆的 |
QT延長 | 0.3% | 心電図モニタリング |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度:
QT延長症候群
G6PD欠損症
注意事項:
強力なCYP3A4誘導剤(リファンピシン):AUC↓50%
クラスIII抗不整脈薬:QT延長リスクの増加
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
吸入粉末:肺沈着率 >60%(第III相)
イオン液体:経皮吸収率5倍
新たな適応症
がん耐性逆転:P-gp排出を阻害(MDR1 mRNA↓70%)
COVID-19:ウイルス膜融合を阻害(第II相試験)
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