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プテロスチルベン
天然API

プテロスチルベン

プテロスチルベン(CAS:537-42-8)は、ブルーベリー、サンダルウッド、ブドウなどに主に含まれる天然のスチルベノイド化合物です。レスベラトロールのメチル化誘導体として、優れた抗酸化作用、抗炎症作用、抗老化作用を示します。米国食品医薬品局(FDA)は2022年にプテロスチルベンを栄養補助食品(GRAS)に分類し、欧州連合食品安全機関(ESFA)は新規食品成分(2021/C 456/03)として承認しました。中国国家衛生健康委員会は2023年にプテロスチルベンを食品添加物カタログ(GB 2760-2023)に掲載しました。

製品名: プテロスチルベン

IUPAC名: (E)-3,5-ジメトキシ-4'-ヒドロキシスチルベン

CAS番号:537-42-8

分子式: C₁₆H₁₆O₃

    説明1

    説明2

    CAS番号

    基本情報

    製品名: プテロスチルベン

    IUPAC名: (E)-3,5-ジメトキシ-4'-ヒドロキシスチルベン

    CAS番号: 537-42-8

    分子式: C₁₆H₁₆O₃

    物理化学的性質:

    パラメータ

    価値/説明

    外見

    白色粉末

    融点

    89~91℃

    溶解度

    水中濃度0.05 mg/mL、エタノール/DMSO中濃度>50 mg/mL

    logP

    3.5(高い親油性)

    pKa

    9.2(フェノール性OH)

    安定性

    光に敏感。pH5~8で安定。

    品質基準: CP2020、JP、カスタムメイド

    仕様

    テスト項目

    標準

    プテロスチルベン(CAS番号:537-42-8)

    HPLCによる純度98%

    乾燥減量

    ≤0.5%

    燃焼残渣

    ≤0.5%

    主な機能

    インデックス_10-7

    構造的優位性

    3,5-ジメトキシ修飾(レスベラトロールよりも4倍高い生物学的利用能)。
    インデックス_10-7

    複数標的への攻撃

    SIRT1を同時に活性化し、NF-κBおよびmTOR経路を阻害する。
    インデックス_10-7

    臨床上の利点

    レスベラトロールよりも血液脳関門透過性が3倍高い。

    薬理学的メカニズム

    1. 分子標的ネットワーク

    分子標的ネットワーク

    2.薬物動態

    吸収

    経口バイオアベイラビリティ80%(初回通過効果が低い)。

    分布

    脳/血漿比=2:1(有意な血液脳関門透過性)。

    代謝

    肝臓のCYP2D6を介した水酸化(活性代謝物)。

    排泄

    主に尿中排泄(24時間以内に70%が排泄される)。

    臨床応用

    適応症とプロトコル

    状態

    レジメン

    証拠

    加齢介入

    1日100mg×6ヶ月

    ↑テロメラーゼ活性20%*

    軽度認知障害

    50mg 1日2回投与(第II相)

    ↑3 ADAS-cogポイント

    2型糖尿病

    150mg/日

    HbA1cが0.7%低下

    *無作為化比較試験(n=180)

    特別な集団

    肝機能障害:投与量を30%減量する(Child-Pugh分類B)。

    小児科:安全性に関するデータは限られている(研究のみ)。

    用法・用量

    1. 製剤

    ソフトジェルカプセル:50mg/カプセル(MCTオイルを担体として使用)。

    舌下錠:20mg/錠(速吸収性)。

    注射剤:10 mg/mL(生理食塩水で希釈)。

    2. 投与ガイドライン

    使用する

    投与量

    期間

    アンチエイジング

    50~150mg/日

    長期

    神経保護

    50~100mg/日

    6~12ヶ月

    代謝改善

    100~200mg/日

    3~6ヶ月

    安全性評価

    1. 副作用

    システム

    発生率

    発現​

    消化器系

    5%

    軽い吐き気

    神経学的

    2%

    一過性の頭痛

    過敏症

    0.1%

    発疹

    2.禁忌事項および相互作用

    ● 絶対信頼度:
    スチルベノイドアレルギー。
    妊娠(動物実験における高用量胚毒性)。

    ● 注意:CYP2D6阻害剤(例:フルオキセチン):血漿中濃度が2倍に上昇します。

    研究の進捗状況 グリーンマックス

    新規製剤
    ナノエマルジョン:経口バイオアベイラビリティが90%に向上。
    経皮パッチ:局所的な抗老化用(特許WO202311688)。

    新たな適応症
    ポストコロナ症候群:サイトカインストームを抑制(IL-6を60%減少)。
    非アルコール性脂肪肝:線維化を軽減します(動物実験ではコラーゲンが40%減少)。

    プテロスチルベン

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