サリドロシド
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基本情報
製品名: サリドロシド
IUPAC名： 2-(4-ヒドロキシフェニル)エチル-β-D-グルコピラノシド
CAS番号： 10338-51-9
分子式： C₁₄H₂₀O₇
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 白色粉末 |
融点 | 159～161℃ |
溶解度 | 水中濃度50mg/mL；メタノール／エタノールに可溶 |
logP | -0.7（高い親水性） |
旋光 | [α]²⁵D = -42° (c=1、水) |
安定性 | pH3～7で安定；光に敏感 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
サリドロシド（CAS番号：10338-51-9） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | 3.0%以下 |
燃焼残渣 | ≤1.0% |
天然由来
複数標的への攻撃
速やかな吸収
1. 分子標的ネットワーク
2. 薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティ68%（グルコーストランスポーターを介した作用）。
分布
脳/血漿比 = 1.5:1（血液脳関門透過性）。
代謝
腸内細菌叢はチロソール（活性代謝物）に加水分解する。
排泄
80%が尿中に排泄される（半減期＝2.5時間）。
臨床応用
適応症とプロトコル
状態 | レジメン | 証拠 |
慢性疲労症候群 | 200mg/日 × 4週間 | ↓疲労度スコア40%* |
軽度認知障害 | 100mgを1日2回、6ヶ月間服用 | ↑3 MMSEポイント |
高山病予防 | 300mg/日（登山開始3日前から） | ↑8% SpO₂ |
*無作為化二重盲検試験（n=150）
特別な集団
肝機能障害：投与量を30％減量する（Child-Pugh分類B）。
小児：12～18歳（5mg/kg/日）。
用法・用量
製剤
錠剤：1錠あたり50mg（微結晶セルロース）。
経口液剤：10mg/mL（香料入り）。
注射剤：20mg/2mL（研究用）。
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | 期間 |
抗疲労 | 100～200mg/日 | 2～4週間 |
神経保護 | 50～100mgを1日2回服用 | 3～6ヶ月 |
急性低酸素症 | 300mgの初期投与量 | 短期 |
安全性評価
副作用
システム | 発生率 | 発現 |
消化器系 | 3％ | 軽い吐き気 |
神経学的 | 1% | 一時的なめまい |
過敏症 | 0.1% | 発疹 |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度：
フェニルエタノイドアレルギー。
重度の低血圧（収縮期血圧85mmHg未満）。
注意事項：抗うつ薬（5-HT活性化の相乗効果）。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノ結晶自己安定化システム：生体利用率が85%に向上。
舌下速溶錠：5分で効果発現（急性高山病用）。
新たな適応症
新型コロナウイルス感染症後の疲労：第II相臨床試験が進行中。
パーキンソン病：ドーパミン作動性ニューロンを保護する（動物実験ではTH陽性細胞が30%増加）。
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