デヒドロコール酸ナトリウム
説明1
説明2
基本情報
製品名: デヒドロコール酸ナトリウム
CAS番号： 145-41-5
分子式： C₂₄H₃₃NaO₅
IUPAC名：ナトリウム（3α,5β）-3-ヒドロキシ-7,12-ジオキソコラン-24-オアート
外観と溶解性：
不動産 | 仕様 |
外観 | 白色～オフホワイトの結晶性粉末 |
融点 | 220～270℃ |
水への溶解度（25℃） | 500 mg/mL (CMC=4 mM) |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
デヒドロコール酸ナトリウム（CAS番号：145-41-5） | 99% |
構造的優位性
デヒドロコール酸の7,12-ジケト構造を保持する（酸化安定性の向上）
機能特性
胆汁分泌を促進する（胆汁流量80～100%増加）
胆汁酸トランスポーター（NTCP/OATP）に依存しない吸収
品質基準
ChP 2020では、遊離酸含有量が0.5%以下、重金属含有量が10ppm以下であることが求められています。
アプリケーション
治療用途
肝胆道疾患：
術後胆汁うっ滞（黄疸の持続期間を3～5日間短縮）
慢性胆嚢炎（UDCAとの併用で有効性が40％向上）
診断補助：胆嚢収縮検査（超音波画像診断）
産業用途
フィールド | アプリケーション | 代表的な製品 |
医薬品添加物 | 難溶性薬物の可溶化剤 | パクリタキセル注射複合体 |
医療機器 | 胆道洗浄液の成分 | ERCP洗浄液 |
1. 胆汁分泌促進機構
2. 分子標的
ターゲット | 効果 | EC50 |
AE2トランスポート | ↑Cl⁻/HCO₃⁻交換（3倍） | 25 μM |
CFTR塩化物チャネル | ↑Cl⁻流出（電流の2.5倍） | 60 μM |
製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
注射 | 500mg/10mL | 5%グルコース希釈液が必要 |
腸溶錠 | 250mg/錠 | 胃酸耐性 |
投与計画
適応症 | ルート | 投与量 | 期間 |
術後胆汁うっ滞 | 静脈内輸液 | 500mgを1日2回 | 3～5日 |
慢性胆嚢炎 | オーラル | 250mgを1回 | 4～8週間 |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響（発生率） | 経営 |
肝胆道系 | 一過性ALT上昇（8％） | 中止後1週間以内に解消する |
心血管 | 静脈炎（5％） | 2mg/mL以下に希釈する |
薬物相互作用
相乗効果のある組み合わせ：アデノシンメチオニン（胆汁分泌量120%増加）
併用禁忌：コレスチラミン（95%以上の吸収率）
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規製剤
● ナノミセル：
リン脂質-NaDHC複合体（サイズ20nm、肝臓標的化率↑50%）
● 徐放性マイクロカプセル：
PLGA薬物封入（72時間放出）
2. 新たな兆候の探査
● 非アルコール性脂肪肝：
FXR/SHP経路を活性化する（動物モデルでは脂肪肝を35%減少させる）
● 腸管バリアの修復：
タイトジャンクションタンパク質の発現を増加させる（ZO-1の発現が3倍以上増加）
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