デオキシコール酸ナトリウム
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基本情報
製品名: デオキシコール酸ナトリウム
IUPAC名： ナトリウム（3α,5β,12α）-3,12-ジヒドロキシ-24-オキソコラン-24-オラート
CAS番号： 302-95-4
分子式： C₂₄H₄₁NaO₄
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 白色粉末 |
融点 | 357～365℃ |
溶解度 | 水中濃度100mg/mL以上（ミセル溶液を形成） |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
デオキシコール酸ナトリウム（CAS番号：302-95-4） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤5.0% |
燃焼残渣 | 18%以下 |
天然由来
ヒトの胆汁中には1～5％、結腸中には最大10mMの濃度で存在する。
界面活性剤としての性質
CMC 2～4 mM（コール酸ナトリウム6～10 mMよりも強い）。
多機能性
脂肪消化補助剤から抗がん剤キャリアまで。
1. 分子標的ネットワーク
核内受容体の活性化
FXRは胆汁酸合成を調節する
LXRαはコレステロールの排出を促進する
細胞膜への影響
膜の流動性を高める
アポトーシスを誘導する（ミトコンドリア経路）
2. 薬物動態
吸収
95%以上の回腸吸収（ASBT依存性）。
分布
腸肝循環；脳脊髄液への浸透率1％未満。
代謝
腸内細菌叢の7α/βエピマー化。
排泄
98%が糞便由来（t₁/₂=4-6時間）。
適応症とプロトコル
アプリケーション | 処方 | 証拠 |
脂肪溶解 | 20 mg/mL局所注射 | 顎下脂肪を2.8mm減少させる* |
薬物の可溶化 | 0.5%注射用添加剤 | ↑ドセタキセル溶解度25倍 |
研究利用 | 0.1%細胞溶解バッファー | 膜タンパク質収率90%以上 |
*多施設共同無作為化比較試験（n=500）
特別な集団
肝機能障害：投与量を50％減量する（Child-Pugh分類B）。
小児科：外用のみ（全身安全性は未確認）。
用法・用量
製剤
注射剤：10％水溶液（pH 8.0～9.5）。
外用薬：カイベラ®（20mg/mL）。
試薬：分子生物学グレード（99%以上）。
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | コース |
脂肪溶解 | 2 mg/cm²/セッション | 1ヶ月以上の間隔 |
医薬品添加物 | 0.1～1.0% w/v | 薬物依存 |
細胞溶解 | PBS溶液中0.5% | 氷上で |
副作用
システム | 発生率 | 経営 |
注射部位 | 20% | アイスパック |
肝機能障害 | 0.5%未満 | 中止する |
アレルギー | 0.1% | エピネフリン |
禁忌事項および相互作用
絶対信頼度：
胆汁うっ滞性肝疾患。
妊娠（催奇形性の可能性あり）。
注意事項：シクロスポリン：血漿中濃度が30％上昇（胆汁排泄と競合する）。
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規製剤
感温性ゲル：37℃での相転移による持続放出（特許WO202311688）。
ナノミセル：薬剤搭載量↑50%（パクリタキセル封入率95%以上）。
2.新たな適応症
NAFLD：FXR-SHP経路を調節する（第II相臨床試験）。
アルツハイマー病：Aβプラークを減少させる（動物実験で40％減少）。
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