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タウロケノデオキシコール酸
コール酸シリーズ製品

タウロケノデオキシコール酸

タウロケノデオキシコール酸(CAS番号:516-35-8)は、ケノデオキシコール酸とタウリンがアミド結合で連結した天然由来の抱合型胆汁酸です。重要な内因性分子として、胆汁の主要成分であるだけでなく、代謝調節においても重要な役割を果たしています。この化合物は、核内受容体FXRおよび膜受容体TGR5の活性化を介して、脂質代謝、グルコース恒常性、および胆汁酸循環を調節します。その独特な両親媒性構造は、タウリン部分によってもたらされる水溶性と、胆汁酸に特徴的な膜相互作用能を兼ね備えています。現在、この化合物は、非アルコール性脂肪性肝疾患や胆汁うっ滞などの肝疾患、および腸内細菌叢と宿主の代謝相互作用において、大きな研究可能性を示しています。CAS登録番号516-35-8は、品質管理および研究追跡のための固有の識別番号です。

    説明1

    説明2

    CAS番号

    基本情報

    製品名: タウロケノデオキシコール酸

    CAS番号: 516-35-8

    分子式: C₂₆H₄₅NO₆S

    IUPAC名:(2S)-2-[[(3α,5β,7α)-3,7-ジヒドロキシ-24-オキソコラン-24-イル]アミノ]エタンスルホン酸外観および溶解性:

    不動産

    仕様

    外観

    白色結晶性粉末

    水への溶解度(25℃)

    480 mg/mL

    品質基準: CP2020、JP、カスタムメイド

    仕様

    テスト項目

    標準

    タウロケノデオキシコール酸(CAS番号:516-35-8)

    99%

    主な機能

    インデックス_10-7

    溶解能力

    UDCAと比較してコレステロール溶解効率が1.8倍高い(試験管内胆汁シミュレーション)

    インデックス_10-7

    受容体調節

    FXR受容体アゴニスト活性(EC₅₀=12.4 μM)

    インデックス_10-7

    代謝安定性

    腸管吸収率は5%未満で、主に局所的な効果を発揮する。

    アプリケーション

    治療用途

    胆道疾患:
    コレステロール胆石(12ヶ月後の溶解率68%)
    原発性胆汁性胆管炎(PBC、UDCAと併用)

    代謝障害:
    非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD、ALT値が35%低下)

    産業および研究用途

    フィールド

    アプリケーション

    技術仕様​

    細胞培養

    オルガノイド培地添加剤

    最適濃度:50~100μM

    質量分析法

    胆汁酸代謝内部標準

    保持時間:4.2分(C18カラム)

    薬理学的メカニズム

    1.胆石溶解

    胆石溶解

    2. 分子標的

    ターゲット

    効果

    EC50/IC50​

    FXR

    ↑4.5倍の転写活性

    12.4 μM

    TGR5

    ↑GLP-1分泌量180%

    38.7 μM

    用法・用量

    製剤

    フォーム

    仕様

    特徴​

    腸溶錠

    250mg/錠

    胃酸耐性

    注射

    100mg/5mL

    5%グルコース希釈液が必要

    投与計画

    適応症

    投与量

    期間

    胆石

    12 mg/kg/日

    12~24ヶ月

    PBC非常勤講師

    5 mg/kg/日

    長期メンテナンス

    安全性プロファイル

    副作用

    システム

    影響(発生率)

    経営

    消化器

    下痢(15%)

    食事と一緒に服用/服用量を減らす

    肝臓

    一過性ALT上昇(8%)

    使用中止により元に戻すことができる

    薬物相互作用

    相乗効果:フィブラート系薬剤との併用でTG低下効果を高める

    禁忌:コレスチラミン(結合率90%以上)

    研究の進捗状況 グリーンマックス

    新規製剤

    ナノエマルジョン:粒子サイズ80nm、肝臓への標的化率↑60%

    結腸標的型送達:アゾポリマーコーティング(pH応答性放出)

    新たな適応症

    アルツハイマー病:Aβプラークが35%減少(3xTgマウスモデル)

    メタボリックシンドローム:インスリン感受性(HOMA-IR)が22%上昇

    タウロケノデオキシコール酸

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