タウロケノデオキシコール酸
説明1
説明2
仕様
テスト項目 | 標準 |
タウロケノデオキシコール酸(CAS番号:516-35-8) | 99% |

溶解能力
UDCAと比較してコレステロール溶解効率が1.8倍高い(試験管内胆汁シミュレーション)

受容体調節
FXR受容体アゴニスト活性(EC₅₀=12.4 μM)

代謝安定性
アプリケーション
治療用途
胆道疾患:
コレステロール胆石(12ヶ月後の溶解率68%)
原発性胆汁性胆管炎(PBC、UDCAと併用)
代謝障害:
非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD、ALT値が35%低下)
産業および研究用途
フィールド | アプリケーション | 技術仕様 |
細胞培養 | オルガノイド培地添加剤 | 最適濃度:50~100μM |
質量分析法 | 胆汁酸代謝内部標準 | 保持時間:4.2分(C18カラム) |
1.胆石溶解
2. 分子標的
ターゲット | 効果 | EC50/IC50 |
FXR | ↑4.5倍の転写活性 | 12.4 μM |
TGR5 | ↑GLP-1分泌量180% | 38.7 μM |
製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
腸溶錠 | 250mg/錠 | 胃酸耐性 |
注射 | 100mg/5mL | 5%グルコース希釈液が必要 |
投与計画
適応症 | 投与量 | 期間 |
胆石 | 12 mg/kg/日 | 12~24ヶ月 |
PBC非常勤講師 | 5 mg/kg/日 | 長期メンテナンス |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響(発生率) | 経営 |
消化器 | 下痢(15%) | 食事と一緒に服用/服用量を減らす |
肝臓 | 一過性ALT上昇(8%) | 使用中止により元に戻すことができる |
薬物相互作用
相乗効果:フィブラート系薬剤との併用でTG低下効果を高める
禁忌:コレスチラミン(結合率90%以上)
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノエマルジョン:粒子サイズ80nm、肝臓への標的化率↑60%
結腸標的型送達:アゾポリマーコーティング(pH応答性放出)
新たな適応症
アルツハイマー病:Aβプラークが35%減少(3xTgマウスモデル)
メタボリックシンドローム:インスリン感受性(HOMA-IR)が22%上昇
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