タウロケノデオキシコール酸ナトリウム塩
説明1
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基本情報
製品名: タウロケノデオキシコール酸ナトリウム塩
CAS番号： 6009-98-9
分子式： C₂₆H₄₄NO₅S
IUPAC名：2-[[(3α,5β,7α)-3,7-ジヒドロキシ-24-オキソコラン-24-イル]アミノ]エタンスルホン酸ナトリウム
外観と溶解性：
不動産 | 仕様 |
外観 | 白色の吸湿性粉末 |
融点 | 300℃以上（分解） |
溶解度（25℃） | 水 > 500 mg/mL、エタノール |
表面張力 | 45 mN/m（1%水溶液） |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
| タウロケノデオキシコール酸ナトリウム塩 (CAS番号: 6009-98-9) | 99% |
構造的優位性
ナトリウムイオンとスルホン酸基の結合（電気陰性度の差1.2、イオン結合エネルギー42 kcal/mol）
機能特性
臨界ミセル濃度（CMC）1.8 mM、グリココール酸塩（3.2 mM）より優れている。
遊離酸形態と比較して膜透過効率が30%向上
薬局方規格
アプリケーション
治療用途
診断支援：
動的胆汁酸負荷試験（静脈内投与0.5mg/kg、90分間の血漿モニタリング）
MRCP造影剤
医薬品製剤：親油性薬物可溶化剤（例：パクリタキセルの含有量を5mg/mLに増加させる）
産業用途
フィールド | アプリケーション | 技術仕様 |
細胞培養 | 初代肝細胞分離培地 | 使用濃度：0.1～0.5 mM |
化粧品 | 経皮吸収促進剤 | 添加量≤0.3% w/w |
1. 胆汁酸輸送調節
2. シグナル伝達経路
パスウェイ | ターゲット | 効力 |
FXR/RXR | SHP→CYP7A1阻害 | IC50=8μM |
EGFR/MAPK | ↓ERK1/2リン酸化 | 40%阻害 |
製剤
フォーム | 仕様 | 薬局方規格 |
凍結乾燥粉末 | 200mg/バイアル | USP 無菌性試験 |
経口溶液 | 10% w/v | EP 11.0 pH 7.0-8.5 |
投与計画
アプリケーション | 投与量 | PKパラメータ |
診断負荷テスト | 0.5 mg/kg 静脈内投与 | Tmax=15分、AUC=280 μg·h/mL |
代替療法 | 30～50mg/kg/日 | 定常状態濃度：12～18 μg/mL |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響（発生率） | メカニズム |
心血管 | 徐脈（3％） | 心臓ムスカリン受容体の活性化 |
肝胆道系 | 一過性ALT上昇（8％） | 肝細胞膜透過性の変化 |
薬物相互作用
腎機能障害：投与量の調整が必要（GFRが30未満の場合は50％減量）
新生児：禁忌（血液脳関門透過リスクのため）
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規送達システム
● ナノサスペンション：
PVP K30安定化剤（粒子径180nm、ゼータ電位-35mV）
● 経皮パッチ：
イオントフォレシス技術（1.2 mg/cm²/24時間透過）
2.最先端の研究
● アルツハイマー病：
血液脳関門透過によりAβ40の沈着を減少させる（動物モデルでは30%減少）。
● がん免疫療法：
PD-L1の発現を調節する（PD-1抗体との相乗効果が2倍）
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