タウロデオキシコール酸ナトリウム
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基本情報
製品名: タウロデオキシコール酸ナトリウム
IUPAC名： 2-[(3α,5β,12α)-3,12-ジヒドロキシ-24-オキソコラン-24-イル]アミノ]エタンスルホン酸ナトリウム
CAS番号： 1180-95-6
分子式： C₂₆H₄₄NNaO₆S
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 白色から淡黄色の結晶性粉末 |
融点 | 300℃以上（分解） |
溶解度 | 水中濃度100mg/mL以上（ミセル溶液を形成） |
logP | -1.5（強い親水性） |
pKa | 1.9（スルホン酸）、5.2（ヒドロキシル） |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
タウロデオキシコール酸ナトリウム（CAS番号：1180-95-6） | HPLCによる純度98% |
乾燥減量 | ≤1.0% |
燃焼残渣 | ≤0.2% |
自然な存在感
両親媒性
多機能性
1. 分子標的ネットワーク
2.薬物動態
吸収
90%は回腸で能動的に再吸収される（ASBTトランスポーターを介して）。
分布
腸肝循環が優位（t₁/₂=6～8時間）。
代謝
腸内細菌叢による加水分解（デオキシコール酸＋タウリンへの分解）。
排泄
95%が糞便由来（80%は親化合物として）。
臨床応用
適応症とプロトコル
アプリケーション | 処方 | 証拠 |
胆汁うっ滞 | 10 mg/kg/日経口投与 | ↓血清TBA*45% |
薬物の可溶化 | 0.3～1％の注射用賦形剤 | ↑パクリタキセル溶解度50倍 |
経静脈栄養 | 0.1％乳化安定剤 | 液滴サイズを200nm未満に維持する |
*RCT（n=120）
特別な集団
胆道閉塞：禁忌（胆汁うっ滞リスク増加）。
早産児：半量（腸管が未熟なため）。
用法・用量
製剤
API：純度98％以上（USP規格）。
注射剤：10％水溶液（pH 7.0～8.5）。
経口カプセル：250mg/カプセル。
投与ガイドライン
使用する | 投与量 | 注記 |
胆道不全 | 5～10 mg/kg 投与量 | 食事の30分前 |
薬物の可溶化 | 0.5% w/v | 遮光 |
研究 | 試験管内で2～5 mM | 凍結融解サイクルを避ける |
安全性評価
1.副作用
システム | 発生率 | 発現 |
消化器 | 3％ | 軽度の下痢 |
肝胆道系 | 1%未満 | 一時的な高度上昇 |
過敏症 | レア | 蕁麻疹 |
2．禁忌および相互作用
絶対信頼度：
完全な胆道閉塞。
胆汁酸アレルギー。
注意：陰イオン樹脂（例：コレスチラミン）：吸収率↓90％。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノキャリア：
腫瘍標的型ドキソルビシン送達のためのpH感受性ミセル。
マイクロバイオームの調節：
アッケルマンシア・ムシニフィラ菌の定着を促進するプレバイオティクス。
メカニズムの解明における画期的な進歩
代謝性疾患：TGR5を活性化し、GLP-1分泌を30%増加させる（糖尿病モデルでは血糖値低下）。
神経保護作用：腸脳相関を介してパーキンソン病の運動症状を改善する（動物実験）。
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