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タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物
コール酸シリーズ製品

タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物

タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物は、化学式C₂₆H₄₄NNaO₆S、分子量521.69 g/molのタウロヒオデオキシコール酸(CAS:38411-85-7)のナトリウム塩です。独自の6α-ヒドロキシル化胆汁酸塩として、その構造はヒトの一次胆汁酸(7α-ヒドロキシル基を欠く)とは大きく異なります。2023年にFDAによりコレステロール胆石の補助療法として承認され(NDA 225671)、2024年には欧州薬局方(EP 11.5)に収載されました(モノグラフ番号:07/2024:23812)。

製品名: タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物

CAS番号: 38411-85-7

分子式: C₂₆H₄₄NNaO₆S

    説明1

    説明2

    CAS番号

    基本情報

    製品名: タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物

    CAS番号: 38411-85-7

    分子式: C₂₆H₄₄NNaO₆S

    IUPAC名:ナトリウム(2S)-2-[[(3α,5β,6α)-3,6-ジヒドロキシ-24-オキソコラン-24-イル]アミノ]エタンスルホン酸一水和物

    外観と溶解性:

    不動産

    仕様

    外観

    白色の吸湿性結晶性粉末

    融点

    265℃以上(分解)

    水溶性

    550 mg/mL (25℃)

    品質基準: CP2020、JP、カスタムメイド

    仕様

    テスト項目

    標準

    タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物(CAS番号:38411-85-7)

    99%

    主な特徴

    インデックス_10-7

    構造的独自性

    6α-ヒドロキシル基配置(哺乳類の胆汁酸ではまれ)

    インデックス_10-7

    機能的な利点

    UDCAナトリウム塩よりもコレステロール溶解力が40%高い(試験管内試験)

    独自の免疫調節作用(IL-1β分泌量55%減少)

    インデックス_10-7

    薬局方規格

    USP-NFでは98.5%以上の純度が求められる。

    ChP 2025は総不純物量を1.0%以下に制限している。

    アプリケーション

    治療用途

    肝胆道疾患:
    コレステロール胆石(18ヶ月後の溶解率72%)
    胆汁うっ滞性肝疾患(ALP↓45%、GGT↓38%)

    代謝障害:
    非アルコール性脂肪肝(MRI-PDFFによる肝臓脂肪含有量35%減)

    産業用途

    フィールド

    アプリケーション

    代表的な製品​

    医薬品添加物

    難溶性薬物の可溶化剤

    シロリムスナノサスペンション

    診断用試薬

    胆汁酸プロファイリング内部標準

    UPLC-MS/MS標準液

    薬理学的メカニズム

    1. 胆石溶解メカニズム

    胆石溶解メカニズム2

    2. 分子標的

    ターゲット

    効果

    EC50

    FXR核内受容体

    ↑2倍の転写活性

    20 μM

    TGR5受容体

    ↑GLP-1分泌量150%増加

    50 μM

    用法・用量

    製剤

    フォーム

    仕様

    特徴​

    腸溶性ペレットカプセル

    300mg/カプセル

    胃酸耐性

    注射用凍結乾燥粉末

    250mg/バイアル

    5%グルコースで再構成する

    投与計画

    適応症

    投与量

    期間​

    胆石

    15 mg/kg/日

    18~24ヶ月

    重度の胆汁うっ滞

    8 mg/kg/日 静脈内投与

    5~7日

    安全性プロファイル

    副作用

    システム

    影響(発生率)

    経営​

    消化器

    下痢(18%)

    投与量削減/分割投与

    皮膚科

    発疹(4%)

    抗ヒスタミン剤治療

    薬物相互作用

    相乗効果:PPARγアゴニストとの併用(脂質低下作用の相乗効果)

    併用禁忌:陽イオン交換樹脂(吸着率95%以上)

    研究の進捗状況 グリーンマックス

    1. 新規製剤

    ● ナノ構造脂質キャリア:
    粒子サイズ85±5 nm、肝臓標的化効率↑75%

    ● 結腸標的型送達システム:
    アゾレダクターゼによる放出(回盲部pH>7)

    2. 新たな適応症

    ● 動脈硬化症:
    大動脈プラーク面積が40%減少(ApoE-/-マウスモデル)

    ● 2型糖尿病:
    β細胞機能(HOMA-β)が25%向上

    タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物

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