タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物
説明1
説明2
仕様
テスト項目 | 標準 |
| タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩水和物(CAS番号:38411-85-7) | 99% |

構造的独自性
6α-ヒドロキシル基配置(哺乳類の胆汁酸ではまれ)

機能的な利点
UDCAナトリウム塩よりもコレステロール溶解力が40%高い(試験管内試験)
独自の免疫調節作用(IL-1β分泌量55%減少)

薬局方規格
USP-NFでは98.5%以上の純度が求められる。
ChP 2025は総不純物量を1.0%以下に制限している。
アプリケーション
治療用途
肝胆道疾患:
コレステロール胆石(18ヶ月後の溶解率72%)
胆汁うっ滞性肝疾患(ALP↓45%、GGT↓38%)
代謝障害:
非アルコール性脂肪肝(MRI-PDFFによる肝臓脂肪含有量35%減)
産業用途
フィールド | アプリケーション | 代表的な製品 |
医薬品添加物 | 難溶性薬物の可溶化剤 | シロリムスナノサスペンション |
診断用試薬 | 胆汁酸プロファイリング内部標準 | UPLC-MS/MS標準液 |
1. 胆石溶解メカニズム
2. 分子標的
ターゲット | 効果 | EC50 |
FXR核内受容体 | ↑2倍の転写活性 | 20 μM |
TGR5受容体 | ↑GLP-1分泌量150%増加 | 50 μM |
製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
腸溶性ペレットカプセル | 300mg/カプセル | 胃酸耐性 |
注射用凍結乾燥粉末 | 250mg/バイアル | 5%グルコースで再構成する |
投与計画
適応症 | 投与量 | 期間 |
胆石 | 15 mg/kg/日 | 18~24ヶ月 |
重度の胆汁うっ滞 | 8 mg/kg/日 静脈内投与 | 5~7日 |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響(発生率) | 経営 |
消化器 | 下痢(18%) | 投与量削減/分割投与 |
皮膚科 | 発疹(4%) | 抗ヒスタミン剤治療 |
薬物相互作用
相乗効果:PPARγアゴニストとの併用(脂質低下作用の相乗効果)
併用禁忌:陽イオン交換樹脂(吸着率95%以上)
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規製剤
● ナノ構造脂質キャリア:
粒子サイズ85±5 nm、肝臓標的化効率↑75%
● 結腸標的型送達システム:
アゾレダクターゼによる放出(回盲部pH>7)
2. 新たな適応症
● 動脈硬化症:
大動脈プラーク面積が40%減少(ApoE-/-マウスモデル)
● 2型糖尿病:
β細胞機能(HOMA-β)が25%向上
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