タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩
説明1
説明2
基本情報
製品名: タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩
CAS番号： 110026-03-4
分子式：C26H47NNaO7S+
IUPAC名：2-[[(3α,5β,6α)-3,6-ジヒドロキシ-24-オキソコラン-24-イル]アミノ]エタンスルホン酸
外観と溶解性：
不動産 | 仕様 |
外観 | 白い針状の結晶 |
融点 | 168℃ |
水溶性 | 350 mg/mL (25℃) |
LogP | 0.5（両親媒性） |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
| タウロヒオデオキシコール酸ナトリウム塩（CAS番号：110026-03-4） | 99% |
構造的独自性
6α-ヒドロキシル配置（哺乳類ではまれ）
機能的な利点
UDCAよりもコレステロール溶解力が40%高い
独自の免疫調節作用（IL-6分泌量50%減少）
薬局方規格
アプリケーション
治療用途
肝胆道疾患：
コレステロール胆石（12ヶ月後の溶解率65%）
胆汁うっ滞性肝疾患（ALP値が45%低下）
代謝障害：非アルコール性脂肪肝（NASスコアが1.8ポイント低下）
産業用途
フィールド | アプリケーション | 代表的な製品 |
医薬品添加物 | 腸肝薬物キャリア | 胆汁分泌促進経口液 |
診断用試薬 | 胆汁酸プロファイリング内部標準 | GC-MS標準試料 |
1. 胆石溶解メカニズム
2. 分子標的
ターゲット | 効果 | EC50 |
FXR核内受容体 | ↑2倍の転写活性 | 20 μM |
TGR5受容体 | ↑GLP-1分泌量150%増加 | 50 μM |
製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
腸溶錠 | 250mg/錠 | 耐酸性 |
注射用凍結乾燥粉末 | 100mg/バイアル | 生理食塩水による再構成が必要です |
投与計画
適応症 | 投与量 | 期間 |
胆石 | 750mg/日 | 12～18ヶ月 |
胆汁うっ滞 | 5 mg/kg/日 静脈内投与 | 3～7日 |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響（発生率） | 経営 |
消化器 | 下痢（12％） | 投与量削減／食事との併用 |
皮膚科 | 掻痒感（5％） | 抗ヒスタミン剤 |
薬物相互作用
効果の増強：フィブラートとの相乗的なFXR活性化
併用禁忌：アルミニウム製剤（吸収率80％低下）
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規製剤
● ナノエマルジョン：
中鎖トリグリセリド担体（経口バイオアベイラビリティ70%以上）
● 結腸を標的とした錠剤：
pH感受性コーティング（回盲部放出）
2. 新たな兆候の探査
● 炎症性腸疾患：
Th17/Tregバランスを調節する（第II相臨床試験）
● 動脈硬化症：
動脈プラークを減少させる（ApoE-/-マウスでは30%減少）
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