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タウロウルソデオキシコール酸
コール酸シリーズ製品

タウロウルソデオキシコール酸

タウロウルソデオキシコール酸(TUDCA、CAS: 14605-22-2)は、ウルソデオキシコール酸(UDCA)のタウリン抱合体であり、化学式はC₂₆H₄₅NO₆S、分子量は499.70 g/molです。内因性胆汁酸誘導体として、その水溶性はUDCAの10倍(>500 mg/mL)です。FDAは2022年に筋萎縮性側索硬化症(ALS)治療薬として希少疾病用医薬品指定を与えました。2023年の欧州神経学会(EAN)ガイドラインでは、神経変性疾患の補助療法として推奨されています(エビデンスレベル:Ⅱa)。

製品名: タウロウルソデオキシコール酸

CAS番号: 14605-22-2

分子式: C₂₆H₄₅NO₆S

    説明1

    説明2

    CAS番号

    基本情報

    製品名: タウロウルソデオキシコール酸

    CAS番号: 14605-22-2

    分子式: C₂₆H₄₅NO₆S

    IUPAC名:2-[[(3α,5β,7β,24R)-3,7-ジヒドロキシ-24-カルボキシコラン-24-イル]アミノ]エタンスルホン酸

    外観と溶解性:

    不動産

    仕様

    外観

    白色~オフホワイトの結晶性粉末

    融点

    220℃以上(分解)

    水溶性

    500 mg/mL以上(pH 7.4)

    品質基準: CP2020、JP、カスタムメイド

    仕様

    テスト項目

    標準

    タウロウルソデオキシコール酸(CAS番号:14605-22-2)

    99%

    主な機能

    インデックス_10-7

    構造的特徴

    UDCAのタウリンアミド結合体(C24アミド結合)

    インデックス_10-7

    機能的な利点

    血液脳関門透過性(脳内濃度/血漿中濃度比 1:3)

    二重のメカニズム(抗アポトーシス作用+ERストレス調節作用)

    インデックス_10-7

    薬局方規格

    USP-NFでは純度98.0%以上が要求され、EP 11.0ではタウリン残留量が0.1%以下に制限されている。

    アプリケーション

    治療用途

    神経疾患:
    筋萎縮性側索硬化症(病気の進行を30%遅らせる)
    アルツハイマー病(MMSEスコアを2ポイント向上させる)

    肝胆道疾患:胆汁うっ滞性肝疾患(ALP値が50%低下)

    産業用途

    ​分野​

    ​応用​

    ​代表的な製品​

    医薬品添加物

    神経栄養薬キャリア

    脳を標的とするナノ粒子

    機能性食品

    神経保護成分

    認知機能向上カプセル

    薬理学的メカニズム

    1. 神経保護メカニズム

    薬理学的メカニズム

    2. 分子標的

    ターゲット

    効果

    EC50​

    Bcl-2タンパク質

    ↑2倍の発現

    50 μM

    GRP78

    ISストレス70%減少

    20 μM

    用法・用量

    製剤

    フォーム

    仕様

    特徴​

    腸溶性カプセル

    250mg/カプセル

    胃酸耐性

    注射

    500mg/10mL

    生理食塩水による希釈が必要

    投与計画

    適応症

    投与量

    期間​

    もし

    1000~2000mg/日

    長期

    術後胆汁うっ滞

    10 mg/kg/日 静脈内投与

    3~5日

    安全性プロファイル

    副作用

    システム

    影響(発生率)

    経営

    消化器

    下痢(8%)

    投与量削減/分割投与

    神経学的

    頭痛(3%)

    対症療法

    薬物相互作用

    効果増強:リルゾール併用時(ALSに対する有効性40%増)

    併用禁忌:コレスチラミン(90%以上の吸収率)

    研究の進捗状況 グリーンマックス

    1. 新規製剤

    ナノリポソーム:脳への標的化を3倍向上(粒子サイズ80nm)

    徐放性マイクロカプセル:PLGA薬物封入(72時間放出)

    2. 新たな兆候の探査

    パーキンソン病:α-シヌクレインの凝集を減少させる(動物モデルでは50%減少)

    糖尿病網膜症:VEGFの過剰発現を抑制(第II相臨床試験)

    タウロウルソデオキシコール酸

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