トロキセルチン
説明1
説明2
基本情報
製品名: トロキセルチン
IUPAC名： 3′,4′,7-トリス[O-(2-ヒドロキシエチル)]ケルセチン-3-O-ルチノシド
CAS番号： 7085-55-4
分子式： C₁₅H₁₀O₅
物理化学的性質：
パラメータ | 価値／説明 |
外見 | 淡黄色から白色の粉末 |
融点 | 195～198℃（分解） |
溶解度 | 水中（25℃）で300mg/mL以上、ルチン（15mg/mL）よりも優れている |
logP | -1.2（強い親水性） |
旋光 | [α]²⁵D = +12° (c=1、メタノール) |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
トロキセルチン（CAS番号：7085-55-4） | EP10.0 |
乾燥減量 | ≤5.0% |
硫酸灰 | ≤0.4% |
構造最適化
複数標的への攻撃
臨床状態
1. 分子標的ネットワーク
2. 薬物動態
吸収
経口バイオアベイラビリティは45～50％（ルチンは5～10％）。
分布
主に血管が豊富な組織（肝臓、脾臓、肺）に存在する。
代謝
腸内細菌叢によって加水分解され、ケルセチンとヒドロキシエチルケルセチンに分解される。
排泄
尿中排泄率60%（親化合物としては10%未満）。
臨床応用
適応症と有効性
状態 | レジメン | 証拠 |
慢性静脈不全 | 300mgを4週間服用 | 脚囲↓2.8cm* |
急性痔 | 500mgを1日2回、7日間服用 | 75％の痛みの軽減 |
糖尿病網膜症 | 200mgを6ヶ月間服用 | 微小動脈瘤↓40% |
*メタ分析（18件のランダム化比較試験、n=2500）
特別な集団
腎機能障害：GFRが30～60mL/分の場合は、投与量を30％減量してください。
高齢者：用量調整は不要（血圧をモニタリングする）。
用法・用量
製剤
錠剤：300mg（経口）
注射剤：100mg/2mL（静脈内点滴）
坐剤：500mg（直腸投与）
投与ガイドライン
使用 | 投与量 | 期間 |
静脈瘤 | 300mgを服用する | 2ヶ月以上 |
術後浮腫 | 100mgを1日2回静脈内投与 | 3～5日 |
微小循環障害 | 200mgを服用する | 長期 |
安全性評価
1.副作用
システム | 発生率 | 経営 |
消化器 | 3～5％ | 食事と一緒にお召し上がりください |
頭痛 | 1～2％ | 投与量を減らす |
過敏症 | 0.5%未満 | 中止する |
2．禁忌および相互作用
絶対信頼度：
活動性の消化管出血。
ヒドロキシエチルデンプン（注射剤の添加剤）に対する過敏症。
注意事項：抗凝固薬（例：ワルファリン）：PT/INRを延長する可能性があります。
研究の進捗状況 グリーンマックス
新規製剤
ナノリポソーム：生体利用率が75％に上昇（動物実験）。
徐放性マイクロカプセル：1回の注射で7日間効果が持続します。
新たな適応症
虚血性脳卒中：梗塞容積を減少させる（動物モデルでは35％減少）。
COVID-19による凝固障害：Dダイマー値を改善する（第II相臨床試験）。
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