ウルソデオキシコール酸
説明1
説明2
基本情報
製品名: ウルソデオキシコール酸
CAS番号： 128-13-2
分子式： C₂₄H₄₀O₄
IUPAC名：(3α,5β,7β)-3,7-ジヒドロキシコラン-24-オイック酸
外観と溶解性：
不動産 | 仕様 |
外観 | 白色結晶性粉末 |
融点 | 203～206℃ |
溶解度 | エタノールに可溶、クロロホルムに不溶；氷酢酸に容易に溶解、水酸化ナトリウム溶液に可溶 |
品質基準： CP2020、JP、カスタムメイド
仕様
テスト項目 | 標準 |
ウルソデオキシコール酸（CAS番号：128-13-2） | 滴定による純度98.5% |
乾燥減量 | ≤1.0% |
燃焼残渣 | ≤0.2% |
構造的独自性
7β-ヒドロキシル基の配置（ヒト胆汁酸の7α-ヒドロキシル基との比較）
機能的な利点
胆汁分泌を促進する（胆汁流量が40％増加）
抗アポトーシス効果（肝細胞のアポトーシスを50％減少）
薬局方規格
USP-NF、EP 11.0、およびChP 2020では、99.0%以上の純度が要求される。
アプリケーション
治療用途
肝胆道疾患：
原発性胆汁性胆管炎（5年生存率30％以上）
コレステロール胆石（6ヶ月後の溶解率50～70%）
代謝障害：非アルコール性脂肪性肝疾患（ALT値が40％低下）
産業用途
フィールド | アプリケーション | 代表的な製品 |
医薬品添加物 | 親油性薬物の可溶化剤 | シクロスポリン軟カプセル |
化粧品 | 皮膚バリア修復剤 | 医療用修復美容液 |
1. 肝保護メカニズム
2. 分子標的
ターゲット | 効果 | EC50 |
FXR核内受容体 | BSEPトランスポーターの発現を上方制御する | 20 μM |
EGFRシグナル伝達経路 | 肝細胞の再生を促進する | 50 μM |
製剤
フォーム | 仕様 | 特徴 |
カプセル | 250mg/カプセル | 腸溶コーティング |
錠剤 | 1錠あたり150mg | 崩壊剤（速放性）を含有 |
投与計画
適応症 | 投与量 | 期間 |
PBC | 13～15 mg/kg/日 | 長期 |
胆石 | 8～10 mg/kg/日 | 6～24ヶ月 |
安全性プロファイル
副作用
システム | 影響（発生率） | 経営 |
消化器 | 下痢（10％） | 投与量削減／分割投与 |
肝胆道系 | ALT上昇（3％） | 通常は中止する必要はありません |
薬物相互作用
効果増強：オベチコール酸と併用する場合は、投与量を30％減らす必要があります。
併用禁忌：コレスチラミン（90%以上の吸収率）
研究の進捗状況 グリーンマックス
1. 新規製剤
ナノサスペンション：リン脂質複合体（生体利用率50％向上）
徐放性マイクロカプセル：PLGA担体（24時間放出）
2. 新たな兆候の探査
COVID-19：ACE2の細胞内取り込みを阻害する（第II相臨床試験実施中）
アルツハイマー病：βアミロイド凝集を減少させる（動物モデルではプラークが40％減少）
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